[发明专利]与类固醇药物键联的抗生素缀合物无效
| 申请号: | 201480012847.X | 申请日: | 2014-03-06 |
| 公开(公告)号: | CN105025930A | 公开(公告)日: | 2015-11-04 |
| 发明(设计)人: | S·C·辛哈;K·周;王黎明;S·S·巴特;B·D·斯威夫特;M·阿塔尔;M·E·贾斯特 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
| 主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/04;C07D215/56 |
| 代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 孙占华;张广育 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 类固醇 药物 抗生素 缀合物 | ||
1.一种杂合药物,其包含一个抗生素部分和一个类固醇部分或其药用盐,所述一个抗生素部分和一个类固醇部分或其药用盐通过两个分开的共价键连接至接头,使得所述共价键在体内降解以独立地产生相应抗生素。
2.根据权利要求1所述的杂合药物,其中所述抗生素部分选自左氧氟沙星左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、克林霉素、贝西沙星、吉米沙星、曲氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、格雷沙星、诺氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、普利沙星、帕珠沙星、克林沙星、加雷沙星、西他沙星、氯碳头孢、头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松、头孢霉素、头孢唑肟、头孢布烯、头孢他啶、头孢罗齐、头孢泊肟、头孢西丁、头孢替坦、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢吡肟、头孢妥仑、头孢地尼、头孢哌酮、拉氧头孢、头孢唑啉、头孢孟多、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢洛新、头孢拉定、头孢赛曲、头孢洛新、氯霉素、妥布霉素、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星、青霉素g、替卡西林、甲氧西林、非奈西林、氯唑西林、双氯西林、萘夫西林、苯唑西林、红霉素以及阿奇霉素。
3.根据权利要求1所述的杂合药物,其中所述类固醇部分选自:
地塞米松、倍他米松、丙酮化曲安西龙、泼尼松龙以及氢化可的松。
4.根据权利要求1所述的杂合药物,其中所述抗生素部分选自:
莫西沙星、贝西沙星、加替沙星、阿米卡星氯霉素、妥布霉素以及克林霉素。
5.根据权利要求1所述的杂合药物,其中所述抗生素部分是:加替沙星,并且所述类固醇部分选自:地塞米松、倍他米松、丙酮化曲安西龙、泼尼松龙以及氢化可的松。
6.根据权利要求1所述的杂合药物,其中所述抗生素部分是:莫西沙星,并且所述类固醇部分选自:地塞米松、倍他米松、丙酮化曲安西龙、泼尼松龙以及氢化可的松。
7.根据权利要求1所述的杂合化合物,其中所述接头包括酯、羧酸酯、羰基、碳酸酯、酰胺基、氨基甲酸酯、酮、氨基、氧代、乙二醇、聚乙二醇或亚烷基部分。
8.根据权利要求1所述的杂合化合物,其包含具有两个键的接头,其中所述键在体内不对称地降解以独立地释放所述抗生素部分和所述类固醇部分。
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