[发明专利]作为软ROCK抑制剂的吡啶衍生物

权利要求书

1.式I的化合物或其盐，

其中

R¹选自氢和C_1-20烷基；

X¹是氢或卤代；

X²是-C(＝O)-NH-或-NH-C(＝O)-；

Cy选自芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基选自苯基和噻唑基，所述芳基或杂芳基是未取代的或被一个取代基取代，所述取代基选自：卤代和C_1-8烷基；

X³选自-S-、-O-和-NR²-；

R²是氢或C_1-6烷基；

Het¹是任选地被一个或多个C_1-6烷基-取代的2-氧代四氢呋喃基；且

A¹和A²各自独立地是直连键或C_1-6亚烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中

Cy选自芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基被一个取代基取代，所述取代基选自：卤代和C_1-8烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中

Cy是芳基，其中所述芳基是未取代的或被一个取代基取代，所述取代基选自：卤代和C_1-8烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中

R¹是氢；

X¹是卤代；

X²是-C(＝O)-NH-或-NH-C(＝O)-；

Cy选自芳基和杂芳基，所述芳基或杂芳基是未取代的或被一个取代基取代，所述取代基选自：卤代和C_1-8烷基；

X³选自-S-、-O-、和-NR²-；

R²是氢或甲基；

Het¹选自

且

A¹和A²各自独立地是直连键或C_1-6亚烷基。

5.根据权利要求1-4中的任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗通过ROCK抑制所介导的病症。

6.用作人药或兽药的组合物，其包含如在权利要求1-4中任一项定义的化合物。

7.如在权利要求1-4中的任一项中定义的化合物或如在权利要求6中定义的组合物在制备用于预防和/或治疗至少一种疾病或障碍的药物中的用途，所述疾病或障碍选自：眼疾病；呼吸道疾病；耳疾病；皮肤疾病；血管疾病；炎性疾病；神经系统疾病；增生性疾病；骨疾病；移植排斥；痉挛；慢性阻塞性膀胱疾病；和变态反应。

8.根据权利要求7的用途，其中所述疾病或障碍是心血管疾病。

9.根据权利要求7的用途，其中所述疾病或障碍是高血压。

10.如在权利要求1-4中的任一项中定义的化合物或如在权利要求6中定义的组合物在制备用于预防和/或治疗肠疾病的药物中的用途。

11.根据权利要求10的用途，其中所述肠疾病选自溃疡性结肠炎、胃肠炎、肠梗阻、回肠炎、阑尾炎和克罗恩氏病。

12.根据权利要求10的用途，其中所述肠疾病是炎性肠病。

13.根据权利要求10的用途，其中所述肠疾病是结肠炎。