[发明专利]作为P2X7受体拮抗剂的杂环酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201480005210.8 | 申请日： | 2014-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN104918946B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 库尔特·希尔伯特;弗朗西斯·于布莱;多特·伦内贝格;西蒙·斯达姆 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;C07D277/60;A61K31/428;A61K31/429;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所31263 | 代理人： | 樊英如,李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 p2x7 受体 拮抗剂 杂环酰胺 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物或这样的化合物的盐，
其中，
n表示1、2或3；
X表示-O-或-CH2-；
R1表示氢、(C1–C2)烷基或羟基-(C1–C2)烷基；
R2表示氢，并且R3表示杂环；或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成未被取代的或被氟单取代或双取代的5元至7元的饱和的碳环；并且
R4表示氢，或未被取代或被(C1–C4)烷基、(C1-C3)氟烷基或卤素单取代或双取代的杂芳基。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物或这样的化合物的盐，其中
n表示1或2；
X表示-O-或-CH2-；
R1表示氢；
R2表示氢，并且R3表示杂环；或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成未被取代的或被氟单取代或双取代的6元或7元的饱和的碳环；并且
R4表示未被取代或被(C1–C4)烷基、(C1-C3)氟烷基或卤素单取代或双取代的杂芳基。
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物或这样的化合物的盐，其中
n表示1或2；
X表示-O-或-CH2-；
R1表示氢；
R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成未被取代的或被氟双取代的6元的饱和的碳环；并且
R4表示被氯单取代的6元杂芳基。
4.根据权利要求1至3中的任一项所述的式(I)化合物或这样的化合物的盐，其中X表示-O-。
5.根据权利要求1至3中的任一项所述的式(I)化合物或这样的化合物的盐，其中X表示-CH2-。
6.根据权利要求1、2、4或5中的任一项所述的式(I)化合物或这样的化合物的盐，其中
R2表示氢，并且R3表示杂环。
7.根据权利要求1至5中的任一项所述的式(I)化合物或这样的化合物的盐，其中
R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成未被取代的或被氟双取代的6元的饱和的碳环。
8.根据权利要求1、2或4至7中的任一项所述的式(I)化合物或这样的化合物的盐，其中
R4表示未被取代或被甲基、三氟甲基或氯单取代的6元杂芳基。
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