[发明专利]一种舒必利片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种舒必利片及其制备方法。

背景技术

舒必利是治疗精神分裂症的常用药物，属于苯甲酰胺类抗精神病药，作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺受体，对其他递质影响较小，抗胆碱作用较轻，无明显镇静和抗兴奋路躁动作用，本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。

采用中国药典附录XC第一法的方法测量溶出度，由于舒必利原料几乎不溶于水，普通工艺制备的舒必利片溶出量一般在80％左右，虽符合药典“限度为标示量的75％”的规定，在溶出度试验与国外原研药对比，国产普通片溶出速率还有差距，仍然有进一步改善的空间；在药物崩解试验中，普遍舒必利片崩解时限在10～15分钟，用本发明工艺生产的舒必利片崩解时限在2～3分钟，药物以分子形态存在，显著改进了药物溶出速率。

发明内容

本发明要解决普通舒必利片片溶出度不理想的技术问题，采用PVPk30、PEG4000作为载体制备舒必利固体分散体，加入乳糖、微晶纤维素等助剂，继而制备成固体分散体型片剂，所得舒必利片溶出度能到达标示量的90％以上。

本发明中，舒必利片剂的具体处方如下：

原辅料名称 每1万片用量 舒必利 1000g 微晶纤维素 300g 乳糖 200g PEG4000 300g PVPk30 20～30g 95％(ml/ml)乙醇 1000g 40～45％(ml/ml)乙醇 150～200g 润滑剂硬脂酸镁 8g

本发明还提供了一种上述舒必利片剂的制备方法，具体制备步骤为：

(1)固体分散体载体的制备，将PEG4000 300g、PVPk30 20～30g加入到处方量2/3的95％(ml/ml)乙醇中，加热搅拌至PEG4000和PVPk30完全溶解即可，得辅料溶液；将1000g舒必利溶于处方量(剩余的)1/3的95％(ml/ml)乙醇得主药溶液；将所述的辅料溶液和所述的主药溶液混合均匀得混合溶液；将所述的混合溶液真空干燥12-24小时，干燥温度35-55℃，控制水分含量小于1％(质量百分比)，

步骤(1)中首先通过PVPk30对载体PEG4000进行充分改性，再加入难溶性药物舒必利制备出固体分散体；

(2)片剂制备，将步骤(1)所得物料粉碎至100-120目，得固体分散体粉末；将所得固体分散体粉末、乳糖200g、微晶纤维素300g放入制粒机，干混5-10min，按处方量加入40～45％(ml/ml)的乙醇作为粘合剂，设定剪切刀频率为20-30Hz，剪切制粒5-10min得到粒料；将所得粒料过20-30目筛湿整粒后移至沸腾干燥机干燥至水分含量5-8％(质量百分比)；干燥后的颗粒过20-30目筛整粒，再将得到的颗粒和处方中的润滑剂硬脂酸镁混合5-10min，压片。

本发明的有益效果在于：