[发明专利]包含耐胃液的活性物质基质的药丸

权利要求书

1.平均粒径为300至1100μm、含有包埋于一种或多种水不溶性聚合物的聚合物基质中的药物活性物质的药丸，其特征在于，所述聚合物基质另外包含10至90重量％的阴离子型聚合物，条件是，所述药丸在根据USP的释放试验中，在人造胃液中，在pH 1.2下，120分钟后释放不超过10％所包含的活性物质，并且在pH 6.8下和/或在pH 7.5下，总共又经300分钟之后，释放至少50％所包含的活性物质，

其中水不溶性聚合物是由98至85重量％的丙烯酸的或甲基丙烯酸的C₁-至C₄-烷基酯和2至15重量％的具有季铵基团的(甲基)丙烯酸酯单体形成的聚合产物，或者存在该物质类型的多种聚合物的混合物，

或者水不溶性聚合物是由20至40重量％的丙烯酸乙酯和60至80重量％的甲基丙烯酸甲酯和0至小于5重量％的丙烯酸和/或甲基丙烯酸形成的共聚物；

其中所述阴离子型聚合物是由10至30重量％的甲基丙烯酸甲酯，50至70重量％的丙烯酸甲酯和5至15重量％的甲基丙烯酸形成的聚合产物。

2.根据权利要求1的药丸，其特征在于，基于药丸重量，活性物质的比例为0.1至70重量％。

3.根据权利要求1或2的药丸，其特征在于，基于药丸重量，聚合物基质的比例为20至99.9重量％。

4.根据权利要求1至3之任一项的药丸，其特征在于，所述药丸包含药物常用的助剂。

5.根据权利要求1的药丸，其特征在于，水不溶性聚合物是由93至88重量％的丙烯酸的或甲基丙烯酸的C₁-至C₄-烷基酯和7至12重量％的具有季铵基团的(甲基)丙烯酸酯单体形成的聚合产物。

6.根据权利要求1的药丸，其特征在于，水不溶性聚合物是由97至高于93重量％的丙烯酸的或甲基丙烯酸的C₁-至C₄-烷基酯和3至低于7重量％的具有季铵基团的(甲基)丙烯酸酯单体形成的聚合产物。

7.根据权利要求5或6的药丸，其特征在于，水不溶性聚合物是根据权利要求5的聚合物和根据权利要求6的聚合物以20:1至1:20比例的混合物。

8.根据权利要求1至7之任一项的药丸，其特征在于，所含有的药物活性物质是药物活性化合物或食品补充剂。