[发明专利]一种取代桂皮酰胺衍生物的自乳化载药系统

权利要求书

1.一种取代桂皮酰胺衍生物的自乳化载药系统，其特征在于，所述载药系统由药物活性成分取代桂皮酰胺衍生物以及油相，表面活性剂、助表面活性剂组成，其中，取代桂皮酰胺衍生物与油相、表面活性剂和助表面活性剂的重量比为1：7-15：15-30：0.5-1，所述油相为蓖麻油，表面活性剂选用辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和聚氧乙烯35蓖麻油两种的混合物，其中两者的重量比为1:3-3:1，所述助表面活性剂为二乙二醇单乙基醚；

其中，所述的取代桂皮酰胺衍生物选自：

5′-甲氧基-3′，4′-次甲二氧基桂皮酸异丁基酰胺；

5′-硝基-3′，4′-次甲二氧基桂皮酸异丁基酰胺；

5′-碘-3′，4′-次甲二氧基桂皮酸异丁基酰胺；

5′-氯-3′，4′-次甲二氧基桂皮酸异丁基酰胺；

5′-三氟甲基-3′，4′-次甲二氧基桂皮酸异丁基酰胺；

5-(5′-甲氧基-3′，4′-次甲二氧基苯基)戊二烯酸异丁基酰胺；

3′，4′-次甲二氧基桂皮酸异丁基酰胺；

5′-三氟甲基-3′，4′-次甲二氧基桂皮酸二甲基酰胺；

5′-三氟甲基-3′，4′-次甲二氧基桂皮酸二乙基酰胺；

5′-三氟甲基-3′，4′-次甲二氧基桂皮酸哌啶基酰胺；

3-(5′-三氟甲基-3′，4′-次甲二氧基苯基)-丙酸异丁基酰胺；

5-三氟甲基-3，4-次甲二氧基苯甲酸异丁基酰胺；

5-三氟甲基-3，4-次甲二氧基苯甲酸哌啶基酰胺。

2.如权利要求1的所述的载药系统，其特征在于，

表面活性剂选用辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和聚氧乙烯35蓖麻油两种的混合物，其中两者的重量比为1:1.4-1.6。

3.如权利要求1的所述的载药系统，其特征在于，

取代桂皮酰胺衍生物与蓖麻油的重量比为1：7.2；

取代桂皮酰胺衍生物与辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯的重量比为1：8.4；

取代桂皮酰胺衍生物与聚氧乙烯35蓖麻油的重量比为1:12；

取代桂皮酰胺衍生物与助表面活性剂二乙二醇单乙基醚的重量比为1：0.8。

4.如权利要求1所述的载药系统的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：取取代桂皮酰胺衍生物，再加入助表面活性剂，涡旋混合，交替滴加表面活性剂以及油相，充分涡旋混合直至形成均一清澈溶液即为自乳化载药系统。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

取2份取代桂皮酰胺衍生物，加入烧杯中，再加入1.6份二乙二醇单乙基醚，涡旋混合，交替滴加辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯至16.8份、聚氧乙烯35蓖麻油至24份以及蓖麻油至14.4份，充分涡旋混合直至形成均一清澈溶液即为自乳化载药系统。