[发明专利]用于传递治疗剂的以环糊精为基础的聚合物有效

专利信息
申请号: 201410658743.8 申请日: 2003-09-04
公开(公告)号: CN104383554B 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: 程建军;M·E·戴维斯;K·T·金 申请(专利权)人: 天蓝制药公司
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K45/00;C08B37/16;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 聚合物 环糊精 传递治疗剂 小分子治疗剂传递载体 高分子化合物组合物 小分子治疗剂 药物稳定性 药物组合物 治疗组合物 靶向配体 连接基 溶解度 治疗剂 治疗性 体内 传递 治疗 应用
【权利要求书】:

1.一种经修饰的环糊精环或其盐,其中恰好有两个羟基部分被选自半胱氨酸、色氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和精氨酸的α-氨基酸代替。

2.权利要求1所述的修饰的环糊精环或盐,其中两个羟基部分被氨基酸的氮或硫原子代替。

3.权利要求1所述的修饰的环糊精环或盐,其中的氨基酸是半胱氨酸。

4.权利要求1所述的修饰的环糊精环或盐,其中的氨基酸是boc保护谷氨酸。

5.权利要求1所述的修饰的环糊精环或盐,其中的氨基酸包含在含有2至50个氨基酸残基的寡肽中。

6.权利要求5所述的修饰的环糊精环或盐,其中的寡肽含有2至30个氨基酸残基。

7.权利要求6所述的修饰的环糊精环或盐,其中的寡肽含有2至15个氨基酸残基。

8.权利要求1所述的修饰的环糊精环或盐,其中的环糊精是β-环糊精。

9.下式的化合物或其盐:

其中是环糊精,其中各AA彼此独立地包含选自半胱氨酸、色氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和精氨酸的α-氨基酸。

10.权利要求9所述的化合物或盐,其中的氨基酸通过氨基酸的氮或硫原子与环糊精连接。

11.权利要求9所述的化合物或盐,其中的氨基酸是半胱氨酸。

12.权利要求9所述的化合物或盐,其中的氨基酸包含在含有2至50个氨基酸残基的寡肽中。

13.权利要求9所述的化合物或盐,其中是β-环糊精。

14.权利要求9所述的化合物或盐,其中以A、D构型连接。

15.权利要求9所述的化合物或盐,其中所述化合物是:

16.下式的化合物或其盐:

其中是环糊精,其中各AA彼此独立地包含选自半胱氨酸、色氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和精氨酸的α-氨基酸。

17.权利要求16所述的化合物或盐,其中的氨基酸通过氨基酸的氮或硫原子与环糊精连接。

18.权利要求16所述的化合物或盐,其中的氨基酸是半胱氨酸。

19.权利要求16所述的化合物或盐,其中的氨基酸包含在含有2至50个氨基酸残基的寡肽中。

20.权利要求16所述的化合物或盐,其中是β-环糊精。

21.下式的化合物或其盐:

其中是环糊精,其中各AA彼此独立地包含选自半胱氨酸、色氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和精氨酸的α-氨基酸。

22.权利要求21所述的化合物或盐,其中的α-氨基酸通过氨基酸的氮或硫原子与环糊精连接。

23.权利要求21所述的化合物或盐,其中α-氨基酸是半胱氨酸。

24.权利要求21所述的化合物或盐,其中α-氨基酸包含在含有2至50个氨基酸残基的寡肽中。

25.权利要求21所述的化合物或盐,其中是β-环糊精。

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