[发明专利]一种白桦脂醇氨基酸酯化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种白桦脂醇氨基酸酯化合物，其结构式如下所示： 

其中，R₁为H、或脂肪胺基酰基、或脂环胺基酰基、或芳香胺基酰基；R₂为脂肪胺基酰基、或脂环胺基酰基、或芳香胺基酰基。

2.根据权利要求1所述的一种白桦脂醇氨基酸酯化合物，其特征在于：所述的芳香胺基酰基为3-氯-4-氟苯胺基酰基、或间甲苯胺基酰基、或2-噻吩基乙胺基酰基、或3，4-二氯苯胺基酰基、或2，5-二氯苯胺基酰基、或N-甲基苯胺基酰基、或3-溴苯胺基酰基、或间氯苯胺基酰基、或邻氯苯胺基酰基、或2，5-二氯苯胺基酰基。

3.根据权利要求1所述的一种白桦脂醇氨基酸酯化合物，其特征在于：所述的脂环胺基酰基为环己胺基酰基。

4.根据权利要求1所述的一种白桦脂醇氨基酸酯化合物，其特征在于：所述的脂肪胺基酰基为叔丁胺基酰基、或N，N-二甲基乙二胺基酰基、或甲乙胺基酰基、或乙二胺基酰基。

5.权利要求1所述的一种白桦脂醇氨基酸酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

一个制备白桦脂醇C-28位氯乙酸酯化的中间产物、或白桦脂醇C-3位和C-28位双氯乙酸酯化的中间产物的步骤，在所述的制备白桦脂醇C-28位氯乙酸酯化的中间产物、或白桦脂醇C-3位和C-28位双氯乙酸酯化的中间产物的步骤中，以白桦脂醇为原料，加入重蒸无水二氯甲烷为溶剂，搅拌使得白桦脂醇完全溶解，然后再加入氯乙酸酐和N，N-二异丙基乙胺，白桦脂醇、氯乙酸酐和N，N-二异丙基乙胺的摩尔比为1:1.5~2.5:0.8~1.5，使白桦脂醇和氯乙酸酐反应，得到白桦脂醇C-28位氯乙酸酯化的中间产物、或白桦脂醇C-3位和C-28位双氯乙酸酯化的中间产物；

用碘化钠作催化剂，将上述反应得到的白桦脂醇C-28位氯乙酸酯化的中间产物、或白桦脂醇C-3位和C-28位双氯乙酸酯化的中间产物完全溶解在N，N-二甲基甲酰胺中，再加入脂肪胺、脂环胺或芳香胺，使得白桦脂醇C-28位氯乙酸酯化的中间产物、或白桦脂醇C-3位和C-28位双氯乙酸酯化的中间产物与脂肪胺、脂环胺或者芳香胺反应，所述的白桦脂醇C-28位氯乙酸酯化的中间产物、或白桦脂醇C-3位和C-28位双氯乙酸酯化的中间产物与脂肪胺、脂环胺或者芳香胺的摩尔比为1:2.0~2.5，得到白桦脂醇C-28位氨基酸酯化产物或白桦脂醇C-3位和C-28位氨基酸酯化产物。

6.根据权利要求5所述的一种白桦脂醇氨基酸酯的制备方法，其特征在于：所述的白桦脂醇和氯乙酸酐反应条件为常温，同时搅拌反应8-24小时。

7.根据权利要求5所述的一种白桦脂醇氨基酸酯的制备方法，其特征在于：所述的催化剂碘化钠的用量范围为所述原料的物质的量的50%-125%，反应温度为30-95 ℃，反应时间为4-16小时。

8.根据权利要求5所述的一种白桦脂醇氨基酸酯的制备方法，其特征在于：还包括一个纯化的步骤，将白桦脂醇C-28位氨基酸酯化产物或同时在白桦脂醇C-3位和C-28位发生氨基酸酯化的产物用乙酸乙酯萃取，有机层用水洗涤除去其中的N，N-二甲基甲酰胺，加入无水硫酸钠干燥，过滤，减压除去溶剂，再加入二氯甲烷及石油醚使其溶解，用硅胶柱层析纯化产物，所用洗脱剂为石油醚-乙酸乙酯混合溶剂。

9.权利要求1所述的白桦脂醇氨基酸酯在制备抗肿瘤药物中的用途。