[发明专利]一种SLGT2抑制剂颗粒及其制备方法有效
| 申请号： | 201410593635.7 | 申请日： | 2014-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN104382859B | 公开（公告）日： | 2017-12-08 |
| 发明（设计）人： | 翟光喜;汪洋;杨小叶 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K31/381;A61K31/351;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/26;A61P3/10 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司37221 | 代理人： | 赵妍 |
| 地址： | 250061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 slgt2 抑制剂 颗粒 及其 制备 方法 | ||
1.一种SLGT2抑制剂颗粒，其特征在于，由SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂组成，SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的质量比为10:0.5～10:0.5～20；
所述SLGT2抑制剂为卡格列净、达格列净、或依帕列净；
所述SLGT2抑制剂为单体；
所述抑晶剂选自聚维酮、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素中的任一种，或任意两种以上的混合物；
所述填充剂选自乳糖、甘露醇、木糖醇中的任一种，或任意两种以上的混合物；
所述的SLGT2抑制剂颗粒的制备方法，包括以下步骤：
(1)SLGT2抑制剂溶于有机溶剂中，SLGT2抑制剂与有机溶剂的质量比为1:5～20；
(2)抑晶剂与填充剂溶于或均匀分散在水中或含水的有机溶剂中，固体与液体的质量比为1:(5～20)，所述固体为抑晶剂与填充剂，所述液体为水中或含水的有机溶剂；
(3)在搅拌状态下，将步骤(1)所得的液体倒入步骤(2)所得的液体中，持续搅拌10分钟～1小时；
(4)将步骤(3)制得的有机浆液喷雾干燥，控制喷雾干燥的温度为100～120℃，收集喷雾干燥后的物料，过60目筛，得SLGT2抑制剂颗粒；
所述步骤(1)和(2)中使用的有机溶剂是丙酮、乙醇、异丙醇中的任一种，或任意两种以上的混合物；
所述步骤(2)中使用的含水的有机溶剂为体积分数为10％的乙醇、体积分数为15％的丙酮或体积分数为20％的异丙醇。
2.如权利要求1所述的颗粒，其特征在于，所述SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的质量比为10:1～5:1～15。
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