[发明专利]一种甘草醇药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种甘草醇药物组合物，包含治疗有效量的甘草醇、胆汁酸和/或其盐、磷脂。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中甘草醇、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1：1-100：1-500。

3.根据权利要求2的药物组合物，其中甘草醇、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1：1-50：1-100。

4.根据权利要求3的药物组合物，甘草醇、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1：5-40：5-80。

5.根据权利要求1～4中任一项权利要求的药物组合物，其制备方法包括以下步骤：将甘草醇、磷脂、胆汁酸和/或其盐混合、搅拌、溶解于有机溶剂中，挥发有机溶剂。

6.根据权利要求1～4中任一项权利要求的药物组合物，在溶液状态，所述甘草醇的浓度为1mg～100mg/ml。

7.根据权利要求1～4中任一项权利要求的药物组合物，在溶液状态，所述磷脂的浓度为1mg～1000mg/ml。

8.根据权利要求1～4中任一项权利要求的药物组合物，在溶液状态，所述胆汁酸和/或其盐的浓度为1mg～500mg/ml。

9.根据权利要求1～4中任一项权利要求的药物组合物，所述磷脂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、大豆鞘磷脂、蛋黄鞘磷脂、氢化大豆磷脂、氢化蛋黄磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、二棕榈磷脂酰胆碱、二棕榈磷脂酰乙醇胺、二硬脂磷脂酰胆碱、二棕榈磷脂酰甘油脂、二棕榈磷脂酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰胆碱、二亚油酸甘油脂磷脂酰胆碱、二亚油酸甘油脂磷脂酰乙醇胺、二亚油酸甘油脂磷脂酰甘油的一种和/或一种以上的混合物。

10.根据权利要求1～4中任一项权利要求的药物组合物，所述胆汁酸选自游离胆汁酸、结合胆汁酸或二者的混合物；所述胆汁酸盐是胆汁酸成盐后的产物。

11.根据权利要求10的药物组合物，其中的游离胆汁酸为胆酸、石胆酸、去氧胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、猪去氧胆酸或其混合物；结合胆汁酸为上述游离胆汁酸中的羧醛与甘氨酸或牛磺酸或其他含有氨基的化合物中的氨基形成酰胺键后的产物或其混合物。

12.根据权利要求11的药物组合物，其中的游离胆汁酸为胆酸、去氧胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、猪去氧胆酸或其混合物；其中的结合胆汁酸为甘氨胆酸、甘氨去氧胆酸、甘氨鹅去氧胆酸、甘氨熊去氧胆酸、甘氨猪去氧胆酸、牛磺胆酸、牛磺去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸、牛磺熊去氧胆酸、牛磺猪去氧胆酸或其混合物。

13.根据权利要求10的药物组合物，其中的胆汁酸盐为胆汁酸的钾盐、钠盐、钙盐、镁盐、锌盐、硒盐、铁盐或其混合物。

14.根据权利要求1的药物组合物，还包含增溶剂，所述增溶剂选自吐温、聚乙二醇十二位羟基硬脂酸酯、聚乙二醇、丙三醇、丙二醇、乙二醇、羟丙基β环糊精、聚维酮中的一种和/或一种以上的混合物。

15.根据权利要求14的药物组合物，所需增溶剂的量为磷脂、胆汁酸和/或其盐质量之和的0～2倍。

16.根据权利要求1的药物组合物，还包含药学上可以接受的辅料，所述的辅料包括等张调节剂、稳定剂、抗氧剂、PH调节剂、防腐剂、赋形剂中的一种和/或一种以上的混合物。

17.一种冻干粉针剂，其含有治疗有效量的甘草醇、胆汁酸和/或其盐、以及磷脂。

18.根据权利要求17的冻干粉针剂，其中甘草醇、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1：1-100：1-500。

19.根据权利要求18的冻干粉针剂，其中甘草醇、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1：1-50：1-100。

20.根据权利要求19的冻干粉针剂，甘草醇、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1：5-40：5-80。

21.根据权利要求17～20中任一项权利要求的药物组合物，其制备方法包括以下步骤：将甘草醇、磷脂、胆汁酸和/或其盐混合、搅拌、溶解于有机溶剂中，挥发有机溶剂。