[发明专利]一类二氢吡唑类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410486267.6 申请日: 2014-09-22
公开(公告)号: CN104292164B 公开(公告)日: 2017-03-22
发明(设计)人: 陈加荣;胡小强;肖文精 申请(专利权)人: 华中师范大学
主分类号: C07D231/06 分类号: C07D231/06;A01N43/56;A01P3/00
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙)11201 代理人: 李志东
地址: 430079 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一类 吡唑 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于,所述化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物,

其中,

R1为任选取代的苯基、任选取代的苄基或任选取代的烷基;

R2为甲苯磺酰基、三氯乙酰基、甲磺酰基;

R3和R4分别独立地为H或任选取代的烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1为苯基、4-甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、2,4-二氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、4-三氟甲基苯基或者1-甲基苄基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1、R3和R4分别独立地为含有1~10个碳原子的烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物为下列化合物之一或者所述下列化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物:

5.一种制备权利要求1~4任一项所述化合物的方法,其特征在于,包括:

使式II所示化合物与二乙酸碘苯进行接触,以便获得式I所示化合物,

其中R1、R2、R3、R4是如权利要求1~4任一项中所定义的。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述接触是通过将所述式II所示化合物与1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷溶于四氢呋喃中,并且在氮气保护下搅拌5分钟进行的。

7.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述式II所示化合物与所述1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷的摩尔比为1:2,以及

所述式II所示化合物与二乙酸碘苯的摩尔比为1:1.5。

8.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,进一步包括:

硅胶柱层析提纯,分离所述式I所示化合物,其中,所述柱层析采用石油醚与乙酸乙酯的混合物作为分离相,并且石油醚与乙酸乙酯的体积比为10:1~20:1。

9.一种农药,其特征在于,包括权利要求1~4任一项中所定义的化合物。

10.一种治疗或者预防植物疾病的方法,其特征在于,为所述植物施加权利要求1~4任一项所述的化合物,或者权利要求9所述的农药,

任选地,所述植物疾病是由下列至少之一引起的:

Gibberella zeae,Thanatephorus cucumeris,Botrytis cinereapers,

任选地,所述植物为小麦、水稻和黄瓜中的至少一种。

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