[发明专利]一种盐酸氨溴索口腔速溶膜剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及盐酸氨溴索的口腔速溶膜剂及其相应的制备方法。

背景技术

盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride)又名盐酸溴环己胺醇，是一种呼吸道润滑祛痰药和粘液溶解药，具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特征。由于盐酸氨溴索已成为临床祛痰药的首选药物之一，所以，也就有了口腔速溶膜剂包括在内的若干种剂型。口腔速溶膜剂除具有片剂计量准确、给药便捷的特点之外，还具有大小、形状、厚度类似于邮票，遇少量唾液立即润湿(不需饮水送服)，在40秒内快速溶崩解并溶出药物，吞咽后在胃肠道内快速吸收起效等特点，因此，尤其适合于呼吸系统疾病的高发人群——老年人和儿童服用。申请公布号为CN102846581A、名称为《一种盐酸氨溴索口腔速溶膜及其制备方法》中的药物，就是这种剂型的盐酸氨溴索。该盐酸氨溴索口腔速溶膜剂的组分是：盐酸氨溴索(药物)、离子交换树脂(掩味剂)、成膜材料、填充剂、甜味剂、增塑剂、pH调节剂、着色剂和液体香精——制备时采用了适合其组分的制备方法。从得到口腔速溶膜之剂型的角度看，该现有技术的确取得了一种效果。然而，按照其组分配比及制备方法进行试验后发现，该现有技术却存在其外膜部分的厚薄不均匀，甚至还可能出现空洞的现象，进而导致药物的稳定性较差之不足。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种外膜部分的厚薄均匀程度较好，不会出现空洞，保证药物有较好稳定性的盐酸氨溴索口腔速溶膜剂。

本发明的第二目的是提供一种制备实现第一发明目的之盐酸氨溴索口腔速溶膜剂的方法。

实现第一发明目的之技术方案是这样一种盐酸氨溴索口腔速溶膜剂，它与现有技术相同的方面是，其组分包括盐酸氨溴索、成膜材料、增塑剂、矫味剂、甜味剂和着色剂。其改进之处是，所述成膜材料是羟丙基纤维素或羟丙甲基纤维素，所述增塑剂为甘油、丙二醇、低分子量聚乙二醇和蓖麻油的一种或两种，所述矫味剂为水溶性食用香精，所述甜味剂是甘草甜素、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安赛蜜和纽甜中的一种或两种，所述着色剂为环氧化铁；在所述盐酸氨溴索口腔速溶膜剂的组分中还有表面活性剂泊洛沙姆或吐温，还有消泡剂二甲基硅油和防腐剂山梨酸钾或苯甲酸；各组分配比的质量百分数分别为：盐酸氨溴索5～20％、成膜材料60～80％、增塑剂1～8％、矫味剂1.5～5％、甜味剂1.0～6.5％、着色剂0.02～0.2％、表面活性剂0.05～0.1％、消泡剂0.1～0.2％、防腐剂0.01～0.1％。

实现第二发明目的之技术方案是这样一种盐酸氨溴索口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于，在用该方法制备的过程中采用实现第一发明目的之盐酸氨溴索口腔速溶膜剂的组分及配比，其步骤如下：

(1)将所述成膜材料溶于纯化水中，充分搅拌成均匀的分散液后，备用；

其中，成膜材料∶纯化水＝6g∶60～80ml；

(2)将所述盐酸氨溴索溶于纯化水中，充分搅拌后再添加所述矫味剂、甜味剂、表面活性剂和防腐剂，之后继续充分搅拌，以得混合均匀的溶液；

其中，盐酸氨溴索∶纯化水＝0.5g∶50～60ml

(3)将步骤(2)所得溶液在搅拌状态下加入步骤(1)所得分散液中，在搅拌均匀后，再加入所述着色剂和消泡剂，继续搅拌至均匀后，静置以排出气泡；

(4)排出气泡后，将呈粘稠状的盐酸氨溴索均匀涂布于玻璃板上，之后在40～50℃下加热，干燥且冷却后揭下膜剂，切割后得盐酸氨溴索口腔速溶膜剂。