[发明专利]一种治疗疼痛的联合用药物及其制剂、制备方法

说明书

本发明提供了一种治疗疼痛的联合用药物及其制剂、制备方法，所述联合用药物由活性成分科博肽、阿托品与药用辅料制成，其药物协同增效效果显著，治疗疼痛效果非常理想；本发明还公开了一种用于治疗疼痛的缓释注射微乳剂，所述的缓释注射微乳剂是以注射用油作为溶媒，通过乳化法将药效活性成分均匀分散于油性溶媒中，形成油包水型乳液，使其制剂能达到了缓慢、平稳释药的目的，其治疗疼痛效果更加显著，避免了药物的毒副作用，并且本复方注射微乳剂制备工艺简单，成本低，适宜工业大生产。

技术领域：

本发明属于医药技术领域，涉及一种治疗疼痛的联合用药物，具体涉及药效活性成分科博肽和阿托品制成的联合药物及其制剂。

背景技术：

疼痛是机体受到损伤时发生的一种不愉快的感觉和情绪性的体验，是一组复杂的病理、生理改变的临床表现，疼痛可以是局部的，也可以是全身性疾病的反映，人们把具有以上“疼痛”为主要症状的疾病总称为“痛症”。目前阿片类镇痛药与非甾体类抗炎药都是经典临床镇痛药, 用于疼痛治疗的历史悠久。但其临床应用也存在了许多的缺陷和不足，不良反应也是令人生畏。如一些临床用于术后、创伤、癌症等所产生的重度疼痛的强阿片类镇痛药，在临床应用中容易产生依赖性，并且会产生一定程度的耐受性，一旦出现精神依赖性又将给临床用药带来新的更大的问题。

阿托品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药。可从颠茄或其它茄科植物中提取而得。在临床医学上，阿托品主要用来解除平清肌痉挛、缓解内脏绞痛、改善循环和抑制腺体分泌，并扩大瞳孔，升高眼压，兴奋呼吸中枢。大剂量服用时可解除副交感神经对心脏的抑制，使心率加快。主要用于缓解内脏绞痛、休克抢救、心律失常、解救有机磷农药中毒等症。

科博肽是从眼镜蛇蛇毒中分离提纯的低分子多肽，其化学名为蛇毒神经毒素。眼镜蛇毒神经毒素与N型乙酰胆碱受体有高度亲和力，能阻止神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响脑内乙酰胆碱的代谢，并能提高人、鼠脑内脑啡肽含量，产生镇痛作用。科博肽在临床上主要用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、三叉神经痛、麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗，长期临床使用表明，科博肽具有良好的镇痛效果，具有无成瘾性、无耐受性，镇痛作用持久，对停药或禁戒海洛因后出现的各种生理和精神依赖症状均有一定疗效，应用范围广，尤其适用于慢性、顽固性、持续性疼痛治疗，出现疗效后可减量维持。但由于对人体而言科博肽属异源蛋白，具有免疫原性，容易引起过敏性反应；其起效较慢、稳定性差，临床应用具有一定的局限性。

临床中常常有将两种或两种以上的药物联合使用治疗某性疾病，两种药物配伍，可能发生多种情况，一是各自发挥药物的作用，药物之间互不干扰；一种药物之间的药效干扰，药效降低，另外可能发生药物联合使用后副作用增强，临床中常有两种不能同时服用或联合使用；最理想的情况就是药物之间配伍，充分发挥药物互补，协同作用，药效提高，毒副作用降低。

目前，治疗疼痛的药物较多，但由于不良反应和成瘾性等问题，使得在临床应用中存在着许多缺陷和不足，未能很好的满足临床需求；本发明针对科博肽与阿托品的临床药理表现，采用大量试验进行筛选组方，探索出了一种起效快、镇痛作用强而持久，避免或降低成瘾性、依赖性等不良反应的联合药物及制剂。因此，本发明创造为临床提供了一种新的用药选择，具有重大意义。

发明内容：

本发明的目的是提供一种治疗疼痛疾病的联合用药物，具体地讲，是以科博肽与阿托品为药物活性成分，与药学上可以接受的药用辅料制成的联合用药物；该联合用药物具有显著的镇痛协同效果，镇痛作用强而持久，稳定性高，能避免或降低药物毒副作用、依赖性等不良反应。

具体地，所述的一种治疗疼痛疾病的联合用药物，按照重量组分计算，由科博肽活性成分5-20份、阿托品活性成分2-10份与药学上可以接受的药用辅料制成。

优选地，所述的一种治疗疼痛疾病的联合用药物,按照重量组分计，由科博肽活性成分10份、阿托品活性成分5份与药学上可以接受的药用辅料制成。