[发明专利]一种盐酸伊立替康纳米脂束制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸伊立替康纳米脂束制剂，其包括包载材料、盐酸伊立替康和注射用水性溶剂，所述包载材料选自PLGA-PEG、PGA-PEG、PCL-PEG、PEG-NH₂、PEG-COOH、DSPE-PEG、Solutol HS15和磷脂中的一种或至少两种的混合物。

2.根据权利要求1所述的盐酸伊立替康纳米脂束制剂，其特征在于，所述盐酸伊立替康纳米脂束制剂还包括α-乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的盐酸伊立替康纳米脂束制剂，其特征在于，所述注射用水性溶剂选自去离子水、PBS缓冲溶液、生理盐水、葡萄糖注射液、氨基酸注射液中的一种或至少两种的混合物。

4.根据权利要求1-3任一项所述的盐酸伊立替康纳米脂束制剂，其特征在于，所述制剂包含10-60重量份的包载材料，10-30重量份的盐酸伊立替康。

5.根据根据权利要求1-4任一项所述的盐酸伊立替康纳米脂束制剂，其特征在于，所述注射用水性溶剂的体积是所述包载材料和盐酸伊立替康总质量的5-100倍，优选10-30倍。

6.一种根据权利要求1-5任一项所述的盐酸伊立替康纳米脂束制剂的制备方法，其包括：将所述包载材料溶解在所述注射用水性溶剂中，形成澄清体系之后，加入盐酸伊立替康，水浴下搅拌直至形成澄清体系，即得到所述纳米脂束制剂；优选地，所述水浴温度为30-55℃。

7.一种根据权利要求1-5任一项所述的盐酸伊立替康纳米脂束制剂的制备方法，其包括：将所述包载材料和盐酸伊立替康一起溶解在有机溶剂中，除去有机溶剂，然后加入所述注射液水性溶剂进行水化，即得到所述纳米脂束制剂。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙醇、甲醇中的一种或至少两种的混合物；

优选地，所述除去有机溶剂的方法包括溶剂挥发法、旋膜法、透析法、冻干法中的一种或其至少两种的组合。

9.一种盐酸伊立替康纳米制剂，其通过将权利要求1-5任一项所述的盐酸伊立替康纳米脂束制剂用注射用水稀释5-100倍，优选稀释20倍来制备。

10.一种盐酸伊立替康纳米脂束粉状制剂，其通过将权利要求1-5任一项所述的盐酸伊立替康纳米脂束制剂装瓶、冷冻干燥和通氮气封闭保存制得。