[发明专利]一种阿司匹林肠溶缓释胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药剂生产技术领域，尤其涉及一种阿司匹林肠溶缓释胶囊及其制备方法。

背景技术

阿司匹林又称乙酰水杨酸，属于非甾体抗炎药。作为最早人工合成的非选择性环氧酶抑制剂，阿司匹林主要用于治疗感冒、发热、头痛、风湿病等，迄今已在临床上应用了100多年，至今阿司匹林仍然是应用最广泛的解热镇痛药。近年来随着研究的深入，阿司匹林的临床应用领域不断拓展，包括防治心脑血管疾病和预防癌症等。如大剂量服用可以消炎，中剂量服用可以镇痛，小剂量服用可以防止血小板凝结引发血管堵塞，同时可以有效地防止血栓引发的心血管疾病。阿司匹林对胃黏膜有较强的刺激作用，长期大剂量服用会造成胃溃疡和胃出血。另阿司林匹的半衰期只有15分钟，对于需要长期服药的心血管疾病的患者来说，每天需要多次给药，非常不便。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺陷，提供一种阿司匹林肠溶缓释胶囊及其制备方法，该阿司匹林肠溶缓释胶囊即不会对胃黏膜有刺激作用，对于心血管疾病的患者来说，每天又不需要多次给药。

本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现。

本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊配方含有30％-60％阿司匹林、30％-60％填充剂、1％-10％释放调节剂和2％-20％骨架材料，所述的百分比为各成分占阿司匹林片总量的质量百分比，所述的填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或多种；所述的释放调节剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、羟丙纤维素和微晶纤维素中的一种或多种；所述的骨架材料为羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、卡波姆、海藻酸钠和硬脂酸中的一种或多种。

本发明中，所述的阿司匹林为本领域常规所述的阿司匹林，所述的阿司匹林的含量较佳的为30％-50％，，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。

本发明中，所述的填充剂较佳的为乳糖、淀粉、糊精和预胶化淀粉中的一种或多种。所述的填充剂的含量较佳的为40％-50％，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。

本发明中，所述的释放调节剂较佳的为羧甲基淀粉钠和/或交联聚维酮，更佳的为羧甲基淀粉钠。所述的释放调节剂的含量较佳的为2％-5％，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。

本发明中，所述的骨架材料较佳的为羟丙基甲基纤维素(HPMC)和/或乙基纤维素，更佳的为羟丙基甲基纤维素。所述的骨架材料的含量较佳的为5％-15％，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊内容物总量的质量百分比。

本发明中，所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊较佳的还含有粘合剂。所述的粘合剂的种类和含量为本领域常规所用。所述的粘合剂较佳的为羟丙基甲基纤维素和/或聚维酮K30(PVP K30)，更佳的为聚维酮K30；所述的粘合剂的含量较佳的为2.0％-2.5％，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊总量的质量百分比。

本发明所述的阿司匹林肠溶缓释胶囊中还可含有本领域常规添加的各种活性成分或其他添加剂，只要没有拮抗作用或不显著影响本发明阿司匹林肠溶缓释胶囊效果即可。

本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊配方较佳的由30％-60％阿司匹林、30％-60％填充剂、1％-10％释放调节剂、2％-20％骨架材料以及润滑剂组成；所述的填充剂为甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或多种；所述的释放调节剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、羟丙纤维素和微晶纤维素中的一种或多种；所述的骨架材料为羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、卡波姆、海藻酸钠和硬脂酸中的一种或多种。

本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊一较佳实例配方由30％-50％阿司匹林、40％-55％填充剂、2％-5％释放调节剂、5％-15％骨架材料和0.5％-2％润滑剂组成，所述的百分比为各成分占阿司匹林肠溶缓释胶囊总量的质量百分比。各成分具体种类均如前所述。

本发明的阿司匹林肠溶缓释胶囊，先按本领域常规片剂制备方法制得小片子，较佳的如湿法制粒压片法或粉末直接压片法，所述的制备方法为湿法制粒压片法时，所述的阿司匹林片的配方较佳的含有粘合剂。所述的粘合剂如前所述。然后把微片灌入肠溶胶囊。