[发明专利]癌症的治疗

权利要求书

1.式I化合物在制备用于治疗实体瘤的药物组合物中的用途

其中

R₁为CH₃或C_3-6炔基，

R₂为H或-CH₂-CH₂-OH，且

X为＝O、(H,H)或(H,OH)

其条件是，当X为＝O且R₁为CH₃时，R₂不为H。

2.根据权利要求1所述的式I化合物在制备用于治疗实体瘤侵入或与该肿瘤生长有关之症状的药物组合物中的用途。

3.雷帕霉素或雷帕霉素衍生物在制备用于抑制或控制血管生成失调的药物组合物中的用途。

4.一种用于治疗实体瘤的药物组合物，其含有权利要求1中定义的式I化合物和一种或多种可药用稀释剂或载体。

5.一种用于抑制或控制血管生成失调的药物组合物，其含有雷帕霉素或雷帕霉素衍生物和一种或多种可药用稀释剂或载体。

6.一种药物联合形式，其含有a)权利要求1中定义的式I化合物和b)合用药物，该合用药物为一种化疗剂。

7.根据权利要求6所述的药物联合形式，其中的化疗剂选自

i.芳香酶抑制药，

ii.抗雌激素药、抗雄激素药或戈那瑞林激动剂，

iii.拓扑异构酶I抑制剂或拓扑异构酶II抑制剂,

iv.微管活化剂、烷化剂、抗肿瘤抗代谢药物或铂配合物，

v.靶向/减小蛋白或脂类激酶活性或者蛋白和脂类磷酸酶活性的化合物，其它抗血管生成化合物或可诱导细胞分化过程的化合物，

vi.缓激肽1受体或血管紧张素II拮抗剂,

vii.环加氧酶抑制剂、二磷酸酯化合物、组蛋白脱酰酶抑制剂、肝素酶抑制剂、生物学应答修饰剂、遍在蛋白化抑制剂或能阻断抗细胞凋亡途径的抑制剂，

viii.Ras致癌同种型抑制剂，

ix.端粒末端转移酶抑制剂，和

x.蛋白酶抑制剂、基质金属蛋白酶抑制剂、蛋氨酸氨基肽酶抑制剂，或蛋白体抑制剂。

8.药物联合形式，含有a)雷帕霉素或雷帕霉素衍生物和b)合用药物，该合用药物为选自权利要求7中所述的(i.)和(v.)至(x.)段中所列出的化疗剂。

9.一种在需要治疗的患者中治疗实体瘤的方法，包括给予所述患者治疗有效量的如权利要求1中所定义的式I化合物，并可任选地同时或相继给予化疗剂。

10.一种在需要治疗的患者中抑制或控制血管生成失调的方法，包括给予所述患者治疗有效量的雷帕霉素或雷帕霉素衍生物，并可任选地同时或相继给予化疗剂。