[发明专利]Balasubramide及其衍生物和合成方法及应用

权利要求书

1.一类Balasubramide衍生物，其特征在于，其结构式如式（Ⅰ）所示：

（Ⅰ），

其中，R₁为H或-CH₃；R分别为Ph、3-F-C₆H₄、4-F-C₆H₄、3-Cl-C₆H₄、4-Cl-C₆H₄、3-Br-C₆H₄、4-Br-C₆H₄、4-NO₂-C₆H₄或3-CF₃-C₆H₄。

2.权利要求1所述Balasubramide衍生物的应用，其特征在于，应用于制备治疗与神经细胞相关的脑保护作用药物方面。

3.权利要求1所述Balasubramide衍生物的应用，其特征在于，应用于制备抗神经炎症药物方面。

4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，是将权利要求1中式（Ⅰ）所示结构式R₁为H且R为4-F-C₆H₄表征的化合物应用于制备治疗与神经细胞相关的脑保护作用药物方面。

5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，是将权利要求1中式（Ⅰ）所示结构式R₁为H且R为4-F-C₆H₄表征的化合物应用于制备抗神经炎症药物方面。

6.Balasubramide及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1.一锅法催化反式肉桂醛及其衍生物环氧化，获得α, β-环氧羧酸酯；

S2. 将S1所得α, β-环氧羧酸酯与色胺及其类似物作用，得到prebalamide及其衍生物；

S3. 以Yb(CF₃SO₃)₃为催化剂，使S2所得的 prebalamide或其衍生物分别环合，合成balasubramide及其衍生物。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，S1所述一锅法催化反式肉桂醛及其衍生物环氧化包括以下步骤：

S11.在冰浴条件下，以40% H₂O₂水溶液为氧化剂，使用S-二苯基脯氨醇三乙基硅醚催化一系列的反式肉桂醛及其衍生物环氧化；

S12.在室温条件下，S11所得反应液用甲醇稀释，加入NBS和碳酸钠，合成α, β-环氧羧酸酯。

8.权利要求6或7所述制备方法制备得到的Balasubramide及其衍生物，其特征在于，其结构式如式（Ⅰ）所示：

（Ⅰ），

其中，R₁为H或 -CH₃；R为Ph、3-F-C₆H₄、4-F-C₆H₄、3-Cl-C₆H₄、4-Cl-C₆H₄、3-Br-C₆H₄、4-Br-C₆H₄、4-NO₂-C₆H₄或3-CF₃-C₆H₄。

9.权利要求8所述Balasubramide及其衍生物的应用，其特征在于，应用于制备治疗与神经细胞相关的脑保护作用药物方面。

10.权利要求8所述Balasubramide及其衍生物的应用，其特征在于，应用于制备抗神经炎症药物方面。