[发明专利]一类万古霉素衍生物、其制备方法及其在抗菌方面的应用

权利要求书

1.一种由通式(I)表示的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，

其中，

X独立地选自N；

R₁独立地选自-C(＝O)R₆，其中R₆选自C_3-21烷基；

R₂独立地选自-CH₂PO₃H，-(S)-苯乙基，-(R)-苯乙基。

2.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，所述的化合物中，

X独立地选自N；

R₁独立地选自-C(＝O)R₆，其中R₆选自C_4-20烷基；

R₂独立地选自-CH₂PO₃H，-(S)-苯乙基，-(R)-苯乙基。

3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，所述的化合物中，

X独立地选自N；

R₁独立地选自-C(＝O)R₆,其中R₆选自C_5-19烷基；

R₂独立地选自-CH₂PO₃H，-(S)-苯乙基，-(R)-苯乙基。

4.根据权利1-3任一项的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，其特征在于，所述化合物为下列化合物：

5.一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的权利要求1-4任一项所述化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，以及任选的一种或多种药学可接受的载体或赋形剂。

6.权利要求1-4任一项所述化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，或者权利要求5所述药物组合物在制备用于治疗和/或预防与革兰氏阳性菌感染有关的疾病或病症的药物中的应用。

7.根据权利要求6的应用，其中所述与革兰氏阳性菌感染有关的疾病或病症是选自下列的疾病或病症：对其它抗菌药耐药或疗效差的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌所致的感染性疾病。

8.根据权利要求7的应用，其特征在于，其中所述的感染性疾病选自心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染。