[发明专利]一种香菇多糖的口服剂型及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种香菇多糖的口服剂型及其制备方法，它属于生物学领域，也属于制药剂型研究。

背景技术

众所周知，纯β、三螺旋构型、单一香菇多糖是广泛应用于肿瘤的放疗与化疗的一种免疫调节剂。对于消化系统及肺、乳腺等肿瘤有显著的增强疗效及降低毒副作用。香菇多糖注射针剂(lentinan)制剂工艺复杂，周期冗长，制造成本高，尤其是注射是唯一的给药途径，它给有着多种疾病(如心脏、肝、肾)的肿瘤患者带来治疗风险和麻烦，也增加了治疗成本。

香菇多糖(C₆H₁₀O₅)_n是从香菇子实体中提取出来的纯β、三螺旋构型、单一多糖。目前，是大家普遍认同：具有抗肿瘤、增强免疫调节功能的有效药品，但在给药途径上，有着不同的认知，一种观点是认为能形成β、三螺旋构型香菇多糖，其分子量过大，并不能通过人体肠道细胞被人体吸收到达全身各处。能被人体肠道细胞吸收通过的是分子量小，不能形成β、三螺旋构型的香菇多糖，因此，也不具备活性来形成药效。只有把重均分子量控制在40～80万的香菇多糖制成注射针剂，通过注射，随血液达到全身各处，才形成药效。而现在，随着许多科学家研究发现：许多中草药提取出来的多糖，有可能借助Clathrin蛋白被人体完整吸收，该发现为香菇多糖的口服吸收和药效提供了新的科学依据。中国专利CN101244093提出了一种含有香菇多糖的口服液，其含有的香菇多糖分子量范围为2-100万道尔顿，这种香菇多糖口服液虽然有效果，但是其口服的利用效率不高，要达到满意的治疗效果需要的服用量较大。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有极高的口服利用率的香菇多糖的口服剂型及其制备方法，其与抗肿瘤活性的香菇多糖注射针剂有同等功效。

为了达到上述目的，本发明提供了一种香菇多糖的口服剂型，其特征在于，含有重均分子量为40万～80万的纯β、三螺旋构型的香菇多糖，其纯度为＞96wt％，且该香菇多糖在3500～3300cm^-1、2920-2800cm^-1、1100-1000cm^-1、890cm^-1具有红外吸收。

本发明所指香菇多糖分子式如式(1)所示：

优选地，所述的香菇多糖的刚果红反应呈阳性(+)。

本发明还提供了上述香菇多糖的口服剂型的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：按比例将粘合剂100重量份溶于水中，在搅拌下加入到填充剂或稀释剂99-99.9重量份中，搅拌，再制成固体剂型，其中，所述的粘合剂包含香菇多糖1-0.1重量份。

优选地，所述的固体剂型为片剂、胶囊或颗粒剂。

优选地，所述的填充剂或稀释剂为淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、蔗糖(糖粉)和微粉硅胶中的一种或几种。

优选地，所述的粘合剂还包含葡萄糖、蔗糖、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉和糊精中的一种或几种。

本发明还提供了另一种上述香菇多糖的口服剂型的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：将香菇多糖在纯净水中加热溶解，得到香菇多糖含量为2-3％的香菇多糖生产原料液，将纯净水输送至混合釜，开启混合搅拌，加入香菇多糖生产原料液，继续搅拌，将所得的混合液进行灌装，得到香菇多糖口服液。

优选地，在灌装之前，在混合釜中的香菇多糖口服液加入碳酸氢钠，香菇多糖的重量含量为2-500PPM。

优选地，在灌装之前，在香菇多糖溶液中加入碳酸氢钠、香精和调味剂中的至少一种，灌装时加入二氧化碳，。

优选地，所述的香菇多糖的口服液中，香菇多糖的重量含量为2PPM～10PPM。

优选地，所述的香菇多糖口服液的pH在7～9。

本发明口服剂型中的香菇多糖是从香菇子实体中提取，处理得到的纯β、三螺旋构型单一香菇多糖(lentinan)。该香菇多糖口服后通过肠道被人体吸收，达到应用于抗肿瘤的化疗、放疗后的免疫调节剂作用，有显著的增强疗效及降低毒副作用。用该香菇多糖制成口服剂型的各种药物和保健品，保有了抗肿瘤、增强免疫调节作用，与香菇多糖注射针剂具备同样功效。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

1、本发明保有了抗肿瘤、增强免疫调节作用，与香菇多糖注射针剂具备同样功效，且口服剂型的制备方法比注射针剂简单方便、制造周期短、成本低、应用更为广泛。