[发明专利]一种16-(2’-羟基-4’-甲基-5’-乙酰氧基)戊酰氧基醋酸孕甾酮醇化合物、合成方法及其用途

权利要求书

1.一种16-(2’-羟基-4’-甲基-5’-乙酰氧基)戊酰氧基醋酸孕甾酮醇化合物，其特征是具有如下结构式：

其中，为单键或双键，其中，为单键时，R为H、α-OAc、β-Oac；为双键时，R为O，C-25为R或S构型。

2.如权利要求1所述的16-(2’-羟基-4’-甲基-5’-乙酰氧基)戊酰氧基醋酸孕甾酮醇化合物，其特征是所述的化合物为当时，为单键，R为H，C-25为R构型；当时，为单键，R为H，C-25为S构型；当时，为单键，R为α-OAc、β-OAc或者为双键，R为O，C-25为R构型。

3.一种如权利要求1所述的16-(2’-羟基-4’-甲基-5’-乙酰氧基)戊酰氧基醋酸孕甾酮醇化合物的合成方法，其特征是通过如下步骤获得：

在有机溶剂中，化合物2与金属催化剂、双氧水在室温至回流温度下反应1～24小时，得到化合物1；化合物2与金属催化剂、双氧水的摩尔比是1:0.0005～0.1:1～5；所述的有机溶剂为乙酸、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮、丁酮、乙腈、四氢呋喃、甲基四氢呋喃或C1～C5的单醇；所述的金属催化剂为钨酸酐、钨酸盐、钒酸、钒酸盐、乙酰丙酮钒、钼酸酐、钼酸盐、磷钼酸盐、杂多酸或杂多酸盐；

上述反应中，化合物1和2的结构为：

其中，；为单键或双键，其中，为单键时，R为H、α-OAc、β-Oac；为双键时，R为O，C-25为R或S构型；当时，为单键，R为H，C-25为R构型；当时，为单键，R为H，C-25为S构型；当时，为单键，R为H、α-OAc、β-OAc或者为双键，R为O，C-25为R构型。

4.一种如权利要求1所述的16-(2’-羟基-4’-甲基-5’-乙酰氧基)戊酰氧基醋酸孕甾酮醇化合物用于合成如下结构式的16-脱氢孕甾酮醇乙酸酯化合物3：

其中，和R的定义如权利要求1或2所述。

5.如权利要求4所述的16-(2’-羟基-4’-甲基-5’-乙酰氧基)戊酰氧基醋酸孕甾酮醇化合物的用途，其特征是通过以下步骤16-脱氢孕甾酮醇乙酸酯化合物：

在无水有机溶剂中，化合物1与碱在室温至回流温度下反应1～15小时，得到化合物3；化合物1与碱的摩尔比是1:0.5～3；所述的无水有机溶剂为无水环己烷、无水乙酸乙酯、无水四氢呋喃、无水甲基四氢呋喃、无水苯、无水甲苯或无水二甲苯；所述的碱为一价金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐、1,8-二氮杂二环[5,4,0]十一-7-烯、吡啶、4-二甲氨基吡啶、联二吡啶、二甲基吡啶、三甲基吡啶或具有C1～C10烃基的伯胺、仲胺或叔胺；

上述反应中，化合物1和3的结构为：

其中，和R的定义如权利要求1或2所述。