[发明专利]一种聚乙二醇修饰及蛋白质融合表达的整合素阻断剂AP-25及其应用在审
| 申请号： | 201410069627.2 | 申请日： | 2014-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN103819542A | 公开（公告）日： | 2014-05-28 |
| 发明（设计）人： | 徐寒梅;王祥 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K19/00;A61K38/16;A61K47/48;A61P35/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 聚乙二醇 修饰 蛋白质 融合 表达 整合 阻断剂 ap 25 及其 应用 | ||
1.一种聚乙二醇修饰及蛋白质融合表达的整合素阻断剂AP-25，其特征在于所述的整合素阻
断剂的序列为如下任一序列：
mPEG-SC-AP-25：mPEG-SC-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；
BSA-AP-25：BSA-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；
BSA-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-BSA；
HSP-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；
HSP-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP；
Cpn-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；
Cpn-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP；
GST-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；
GST-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP；
SP-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；
SP-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP；
Ig-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；
Ig-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP。
2.根据权利要求1所述的一种聚乙二醇修饰及蛋白质融合表达的整合素阻断剂AP-25，其特征在于所述的mPEG-SC的分子量分别为5000、10000、20000、40000。
3.根据权利要求1所述的一种聚乙二醇修饰及蛋白质融合表达的整合素阻断剂AP-25，其特征在于所述的融合蛋白为BSA、HSP、Cpn、GST、SP、Ig。
4.根据权利要求1所述的一种聚乙二醇修饰及蛋白质融合表达的整合素阻断剂AP-25，分为在N、C端融合表达两种类型。
5.根据权利要求1所述的一种聚乙二醇修饰的整合素阻断剂AP-25在制备治疗血管性疾病中的应用，包括类风湿、眼病及肿瘤药物中的应用，其特征在于所述的肿瘤为起源于人的胃部、皮肤、头颈部、甲状腺、胰腺、肺脏、食管、乳腺、肾脏、胆囊、结肠/直肠、卵巢、子宫、子宫颈、前列腺、膀胱、睾丸的原发/继发的癌或肉瘤。
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