[发明专利]水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物及其制备方法

权利要求书

1.水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物，其特征在于，含有水难溶性小分子药物和葡聚糖，所述葡聚糖为β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物。

2.根据权利要求1所述的水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物，其特征在于，所述水难溶性小分子药物与β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物的摩尔比为：0.01～100:1000。

3.大黄酚的葡聚糖包合物，其特征在于，含有大黄酚和足够包合大黄酚的葡聚糖，所述葡聚糖为β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物。

4.权利要求1或2所述的水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

A、将水难溶性小分子药物溶解于有机溶剂中，得药物溶液；将β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物溶解于水中，得葡聚糖溶液；

B、在搅拌和加热下，将药物溶液和葡聚糖溶液混合，挥去有机溶剂，得包合物溶液；所述包合物即为水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物。

5.根据权利要求4所述的水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物的制备方法，其特征在于，所述步骤B中，药物溶液和葡聚糖溶液的混合步骤为：先将葡聚糖溶液调节pH至2～11，控制温度在45～100℃，在搅拌下，向所述葡聚糖溶液中加入所述药物溶液，并保持温度继续搅拌10～300min。

6.根据权利要求4所述的水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物的制备方法，其特征在于，所述包合物溶液经滤膜超滤浓缩，使截留的包合物的分子量控制在5～300万Dalton。

7.根据权利要求4所述的水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物的制备方法，其特征在于，所述水难溶性小分子药物为大黄酚时，所述β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物与大黄酚的投料质量比为0.3～3.7；所述步骤B中，所述温度控制在40～60℃，所述搅拌速度控制在500～700r/min。

8.一种提高水难溶性小分子药物溶解度的方法，其特征在于，将所述水难溶性小分子药物与葡聚糖形成包合物；所述葡聚糖为下列中的一种或多种：来自酵母、燕麦、大麦、青稞、米糠、食用菌多糖和微生物细胞壁中的β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物；所述葡聚糖的质量纯度在65%以上。

9.一种在制剂中应用的溶液体系，其特征在于，所述溶液中的溶质为β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物。

10.β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物作为增溶剂在药物辅料中的应用。