[发明专利]甘草次酸衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410035372.8 | 申请日： | 2014-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103772477A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 仇文卫;易正芳;刘明耀;高成;代付军;崔海伟;彭世鸿;贺源;王雪;熊莉 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甘草 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种甘草次酸衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示：
其中，R=-H、-SO2Me、-Ac、n=0，1，2，3 。
2.如权利要求1所述的甘草次酸衍生物，其特征在于，所述甘草次酸衍生物如式(4)所示：
3.如权利要求1所述的甘草次酸衍生物，其特征在于，所述甘草次酸衍生物如式(5)、(6)所示：
。
4.如权利要求1所述的甘草次酸衍生物，其特征在于，所述甘草次酸衍生物如式(12)、(13)、(14)、(15)、(16)所示：
。
5.一种甘草次酸衍生物的制备方法，其特征在于，以甘草次酸为原料，经氧化反应、甲酯化反应、甲酰化反应、关环反应后，得到如式(4)所示的甘草次酸衍生物；所述制备方法的反应路线如以下：
6.一种甘草次酸衍生物的制备方法，其特征在于，以式(4)所示的甘草次酸衍生物为原料，在DMAP催化下，酰胺化反应得到如式(5)或式(6)所示的甘草次酸衍生物；其中，与甲磺酰氯反应得到式(5)所示的甘草次酸衍生物，与醋酐反应得到式(6)所示的甘草次酸衍生物；所述制备方法的反应路线如下：
。
7.一种甘草次酸衍生物的制备方法，其特征在于，N，N-羰基二咪唑，分别与各种哌啶酸衍生物(N-Boc-3-哌啶甲酸、N-Boc-4-哌啶甲酸、N-Boc-4-哌啶乙酸、N-Boc-4-哌啶丙酸、N-Boc-4-哌啶丁酸)在DMAP催化下，与式(4)所示的甘草次酸衍生物反应，分别得到化合物7、8、9、10、11，再通过三氟化硼乙醚脱去Boc保护基，得到式(12)、(13)、(14)、(15)、(16)所示的甘草次酸衍生物；所述制备方法的反应路线如下：
。
8.如权利要求1-4任一项所述的甘草次酸衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述甘草次酸衍生物抑制肿瘤细胞迁移、抑制肿瘤细胞增殖。
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