[发明专利]化合物及其制造方法、以及光学活性α-氨基膦酸衍生物的制造方法有效

专利信息
申请号: 201380077783.7 申请日: 2013-10-08
公开(公告)号: CN105339374B 公开(公告)日: 2018-07-17
发明(设计)人: 柴崎正胜;熊谷直哉;殷亮;包友美 申请(专利权)人: 公益财团法人微生物化学研究会
主分类号: C07F9/40 分类号: C07F9/40;C07F9/53;C07B61/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 王永伟;赵蓉民
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 芳香族基 脂肪族基 制造 氨基膦酸衍生物 光学活性
【权利要求书】:

1.一种α-氨基膦酸衍生物的制造方法,其为下述通式(2)所表示的α-氨基膦酸衍生物的制造方法,其特征在于包括:通过将下述通式(1)所表示的化合物中氮原子上所键合的-P(=S)(R3)2基转化为氢原子,而将所述通式(1)所表示的化合物转化为所述通式(2)所表示的α-氨基膦酸衍生物的转化步骤,

所述转化步骤在酸性条件下、在存在溶剂的条件下、在50℃~90℃下进行,

[化1]

其中,在所述通式(1)中,R1及R2表示可具有取代基的脂肪族基、及可具有取代基的芳香族基中的任一种,其中,R1及R2为不同的基;R3表示可具有取代基的芳香族基;R4表示可具有取代基的脂肪族基、及可具有取代基的芳香族基中的任一种;

[化2]

其中,在所述通式(2)中,R1及R2表示可具有取代基的脂肪族基、及可具有取代基的芳香族基中的任一种,其中,R1及R2为不同的基;R4表示可具有取代基的脂肪族基、及可具有取代基的芳香族基中的任一种。

2.一种化合物,其特征在于:其以下述通式(1)表示,

[化4]

其中,在所述通式(1)中,R1及R2表示可具有取代基的脂肪族基、及可具有取代基的芳香族基中的任一种,其中,R1及R2为不同的基;R3表示可具有取代基的芳香族基;R4表示可具有取代基的脂肪族基、及可具有取代基的芳香族基中的任一种。

3.一种化合物的制造方法,其为权利要求2所述的通式(1)所表示的化合物的制造方法,其特征在于包括:

使下述通式(3)所表示的化合物与下述通式(4)所表示的化合物进行反应的反应步骤,

[化5]

其中,在所述通式(3)中,R1及R2表示可具有取代基的脂肪族基、及可具有取代基的芳香族基中的任一种,其中,R1及R2为不同的基;R3表示可具有取代基的芳香族基;

[化6]

其中,在所述通式(4)中,R4表示可具有取代基的脂肪族基、及可具有取代基的芳香族基中的任一种。

4.根据权利要求3所述的化合物的制造方法,其中所述反应步骤是使用含有手性配位体的催化剂而进行。

5.根据权利要求4所述的化合物的制造方法,其中所述含有手性配位体的催化剂为铜-膦络合物。

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