[发明专利]制备美罗培南三水合物的方法在审
| 申请号： | 201380068570.8 | 申请日： | 2013-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN104903324A | 公开（公告）日： | 2015-09-09 |
| 发明（设计）人： | 崔秀珍;李炳具;尹羲均;朴晟佑;全善娥;李庆镐;任炳朝 | 申请（专利权）人： | 大熊制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D403/12;A61K31/407;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 侯婧;钟守期 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 美罗培南三 水合物 方法 | ||
1.一种制备式1化合物的三水合物形式的方法，其包括：
(a)将式1化合物的无水甲醇溶剂化物溶于水中以得到溶液；
<式1>
(b)向由步骤(a)得到的溶液中加入抗溶剂以形成沉淀物；以及
(c)从由步骤(b)得到的混合物中分离沉淀物。
2.权利要求1的方法，其中式1化合物的无水甲醇溶剂化物为具有包括以下峰的粉末X射线衍射光谱的晶体形式：8.62、9.76、12.17、12.56、12.99、15.23、16.20、17.20、18.33、19.79、20.24、21.34、22.03、23.69、24.54、25.19以及26.31°2θ(±0.2°)。
3.权利要求2的方法，其中式1化合物的无水甲醇溶剂化物为具有图1的粉末X射线衍射光谱的晶体形式。
4.权利要求1的方法，其中式1化合物的无水甲醇溶剂化物通过包括以下步骤的方法获得：
(i)将式1化合物或其水合物在甲醇中制浆以形成其甲醇溶剂化物；以及
(ii)过滤由步骤(i)获得的浆料，随后干燥获得的甲醇溶剂化物。
5.权利要求4的方法，其中制浆在-20℃至20℃下进行。
6.权利要求4的方法，其中所使用的甲醇比例为1ml至10ml，基于1g的式1化合物或其水合物计。
7.权利要求1至6中任一项的方法，其中步骤(a)中的溶解在0℃至20℃下进行。
8.权利要求7的方法，其中步骤(a)中的溶解在5℃至15℃下进行。
9.权利要求1至6中任一项的方法，还包括在进行步骤(b)之前，向由步骤(a)得到的溶液中加入美罗培南三水合物晶种。
10.权利要求1至6中任一项的方法，其中步骤(b)中的抗溶剂为异丙醇、丙酮、四氢呋喃或乙醇。
11.权利要求10的方法，其中步骤(b)中的抗溶剂为异丙醇。
12.权利要求1至6中任一项的方法，其中步骤(b)在-20℃至20℃下进行。
13.权利要求12的方法，其中步骤(b)在-10℃至5℃下进行。
14.权利要求1至6中任一项的方法，其中步骤(b)重复两次以上。
15.式1化合物的甲醇溶剂化物：
<式1>
16.权利要求15的式1化合物的甲醇溶剂化物，具有包括以下峰的粉末X射线衍射光谱：8.62、9.76、12.17、12.56、12.99、15.23、16.20、17.20、18.33、19.79、20.24、21.34、22.03、23.69、24.54、25.19以及26.31°2θ(±0.2°)。
17.权利要求15的式1化合物的甲醇溶剂化物，其为具有图1的粉末X射线衍射光谱的晶体形式。
18.权利要求15的式1化合物的甲醇溶剂化物，具有图4的红外光谱。
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