[发明专利]三环吲哚衍生物的结晶方法在审
| 申请号: | 201380062872.4 | 申请日: | 2013-11-28 |
| 公开(公告)号: | CN104837489A | 公开(公告)日: | 2015-08-12 |
| 发明(设计)人: | S.尼尔森;S.B.A.P.巴拉吉;U.P.莫卡帕蒂;A.M.卡达维帕兰普穆罕默德 | 申请(专利权)人: | 通用电气健康护理有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/403 | 分类号: | A61K31/403;A61K51/04;C07D209/88 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;林森 |
| 地址: | 英国白*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲哚 衍生物 结晶 方法 | ||
1. 组合物,其包含式I化合物:
(I)
其中:
R1为氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素;
R2为羟基、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3氟烷基或C1-3氟烷氧基;
R3为-N-R7R8,其中R7和R8为氢、C1-6烷基、C7-10芳基烷基,或与R7一起形成含氮的C4-6脂族环;
R4为O、S、SO、SO2或CH2;
R5为CH2、CH2-CH2、CH(CH3)-CH2或CH2-CH2-CH2;
R6为-A1-R9,其中A1为键或C1-10亚烷基,且R9为氢、氟或离去基团,或R9为基团-O-R10,其中R10为氢、C1-3烷基、C3-6芳基、C7-10芳基烷基或羟基保护基团;
其中所述组合物包括不超过1%的式II化合物:
(II)
其中R2-R6如对于式I所定义。
2. 权利要求1中所定义的组合物,其中R1为卤素。
3. 权利要求1或2中所定义的组合物,其中R1为氯或溴。
4. 权利要求1-3中任一项所定义的组合物,其中R1为氯。
5. 权利要求1-4中任一项所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为基团-O-R10,其中R10为C7-10芳基烷基或羟基保护基团。
6. 权利要求1-5中任一项所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为基团-O-R10,且其中R10为羟基保护基团。
7. 权利要求1中所定义的组合物,其中R1为氢。
8. 权利要求1或7中所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为氢、氟或离去基团。
9. 权利要求1、7或8中任一项所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为氢。
10. 权利要求1、7或8中任一项所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为离去基团。
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