[发明专利]三环吲哚衍生物的结晶方法在审

专利信息
申请号: 201380062872.4 申请日: 2013-11-28
公开(公告)号: CN104837489A 公开(公告)日: 2015-08-12
发明(设计)人: S.尼尔森;S.B.A.P.巴拉吉;U.P.莫卡帕蒂;A.M.卡达维帕兰普穆罕默德 申请(专利权)人: 通用电气健康护理有限公司
主分类号: A61K31/403 分类号: A61K31/403;A61K51/04;C07D209/88
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;林森
地址: 英国白*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物 结晶 方法
【权利要求书】:

1. 组合物,其包含式I化合物:

   (I)

其中:

R1为氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素;

R2为羟基、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3氟烷基或C1-3氟烷氧基;

R3为-N-R7R8,其中R7和R8为氢、C1-6烷基、C7-10芳基烷基,或与R7一起形成含氮的C4-6脂族环;

R4为O、S、SO、SO2或CH2

R5为CH2、CH2-CH2、CH(CH3)-CH2或CH2-CH2-CH2

R6为-A1-R9,其中A1为键或C1-10亚烷基,且R9为氢、氟或离去基团,或R9为基团-O-R10,其中R10为氢、C1-3烷基、C3-6芳基、C7-10芳基烷基或羟基保护基团;

其中所述组合物包括不超过1%的式II化合物:

  (II)

其中R2-R6如对于式I所定义。

2. 权利要求1中所定义的组合物,其中R1为卤素。

3. 权利要求1或2中所定义的组合物,其中R1为氯或溴。

4. 权利要求1-3中任一项所定义的组合物,其中R1为氯。

5. 权利要求1-4中任一项所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为基团-O-R10,其中R10为C7-10芳基烷基或羟基保护基团。

6. 权利要求1-5中任一项所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为基团-O-R10,且其中R10为羟基保护基团。

7. 权利要求1中所定义的组合物,其中R1为氢。

8. 权利要求1或7中所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为氢、氟或离去基团。

9. 权利要求1、7或8中任一项所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为氢。

10. 权利要求1、7或8中任一项所定义的组合物,其中R6为-A1-R9,其中A1为C1-10亚烷基且R9为离去基团。

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