[发明专利]吉西他滨前药及其用途在审
| 申请号: | 201380059144.8 | 申请日: | 2013-11-12 |
| 公开(公告)号: | CN104968353A | 公开(公告)日: | 2015-10-07 |
| 发明(设计)人: | L·I·吴 | 申请(专利权)人: | 博因治疗有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/70 | 分类号: | A61K31/70;C07H19/02 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址: | 中国台*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 滨前药 及其 用途 | ||
1.一种式I所示的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中,
R1和R2独立地选自下组:H、-C(=O)-(CH2)2-Ar和-C(=O)-(CH2)n-C(=O)-NH-Ar,R1和R2中至少一个不是H,且Ar是芳基或杂芳基;
R3选自下组:H和-C(=O)-O-R4;
R4选自下组:烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳烷基、取代芳烷基、环杂烷基、取代环杂烷基、杂烷基和取代杂烷基;和
下标n为2-6。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1和R2独立地选自下组:H、-C(=O)-(CH2)2-Ar和-C(=O)-(CH2)n-C(=O)-NH-苯基,R1和R2中至少一个不是H,且Ar是苯基或3-吡啶基;和
下标n为2、4或6。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,R2和R3是H。
4.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,R2是H,R1和R3不是H。
5.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,R1是H,R2和R3不是H。
6.如权利要求4或5所述的化合物,其特征在于,R4选自下组:烷基和取代烷基。
7.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,R4是C1-C8烷基。
8.如权利要求4或5所述的化合物,其特征在于,R4是C3-C8杂烷基。
9.一种药物组合物,包含式I所示的化合物:
或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体,其中,
R1和R2独立地选自下组:H、-C(=O)-(CH2)2-Ar和-C(=O)-(CH2)n-C(=O)-NH-Ar,R1和R2中至少一个不是H,且Ar是芳基或杂芳基;
R3选自下组:H和-C(=O)-O-R4;
R4选自下组:烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳烷基、取代芳烷基、环杂烷基、取代环杂烷基、杂烷基和取代杂烷基;和
下标n为2-6。
10.如权利要求9所述的药物组合物,其特征在于,R1和R2独立地选自下组:H、-C(=O)-(CH2)2-Ar或-C(=O)-(CH2)n-C(=O)-NH-苯基,R1和R2中至少一个不是H,且Ar是苯基或3-吡啶基;和
下标n为2、4或6。
11.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,R2和R3是H。
12.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,R2是H,R1和R3不是H。
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