[发明专利]厄他培南中间体的制备

权利要求书

1.式(I)的化合物或其溶剂化物

其中所述PG基团各自且独立地是能保护羧酸官能团的保护基。

2.权利要求1的化合物，其中所有的PG基团是相同的或其中PG基团中至少两个是相同的。

3.权利要求1或2的化合物，其中PG基团各自选自苄基、亚甲基取代的苄基、对位取代的苄基、邻位取代的苄基或间位取代的苄基，其中取代基优选选自硝基、甲氧基基团或卤化物；其中所述PG基团更优选选自对硝基苄基、邻硝基苄基、间硝基苄基、对甲氧基苄基、邻甲氧基苄基或间甲氧基苄基、对氯苄基、邻氯苄基，最优选是对硝基苄基。

4.权利要求1至3的化合物，其中式(I)的化合物或其溶剂化物为结晶或无定形形式。

5.权利要求1或4的化合物，其中式(I)的化合物是式(Ia)的化合物

6.结晶的式(Ia)的化合物。

7.通过如权利要求10或12中所定义的方法得到的或可得到的结晶的式(Ia)的化合物。

8.前述权利要求中任意一项的化合物在制备(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]-吡咯烷-3-基]硫烷基-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸或其盐的方法中的用途。

9.在制备(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]-吡咯烷-3-基]硫烷基-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸或其盐的方法中的权利要求8的用途，所述方法从以下的式(II)和式(III)的化合物或其盐起始

10.制备式(I)的化合物或其溶剂化物的方法

其中所述PG基团如权利要求1至3中任意一项中所定义；优选其中所述化合物是权利要求5或6的式(Ia)的化合物，

所述方法包括步骤a)：将式(II)的化合物,

与式(III)的化合物或其盐反应，

得到式(IV)的化合物或其盐

和步骤b)：将式(IV)的化合物或其盐转化为式(I)的化合物或其溶剂化物，

及任选步骤c)：从式(I)的化合物的溶液中结晶式(I)的化合物或其溶剂化物。

11.制备式(VI)的化合物或其盐、优选其式(VII)的一钠盐的方法，

所述方法包括步骤a)：将式(II)的化合物

与式(III)的化合物或其盐反应

得到式(IV)的化合物或其盐

和步骤b)：将式(IV)的化合物或其盐转化为式(I)的化合物或其溶剂化物

其中所述PG基团在权利要求1至3中任意一项中被定义；

和步骤d)：将式(I)的化合物或其溶剂化物转化为式(VI)的化合物，该步骤任选在从式(I)的化合物的溶液中结晶式(I)的化合物或其溶剂化物的步骤c)之后。

12.制备式(I)的化合物或其溶剂化物的方法

其中所述PG基团在权利要求1至3中任意一项中被定义；优选其中所述化合物是权利要求5或6的式(Ia)的化合物；

所述方法包括步骤b)：将式(IV)的化合物或其盐

转化为式(I)的化合物或其溶剂化物，

及任选步骤c)：从式(I)的化合物的溶液中结晶式(I)的化合物或其溶剂化物。