[发明专利]制备3‑氨基‑哌啶化合物的合成路线

权利要求书

1.用于制备式IV化合物的方法

其中R₁选自-CH₂-R₅，其中R₅表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基，或选自-CO-R₆、–CO-OR₆和–SO₂-R₆，其中R₆表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，R₂表示氢或氮保护基，R₃表示氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-CO-R₇或-CO-OR₇，其中R₇表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，且R₄表示烷基，

所述方法包括用其中R₂和R₃如上文所定义的胺NHR₂R₃处理式II化合物

其中R₁和R₄如上文所定义并且X选自Cl、Br和I。

2.根据权利要求1的方法，其中式II化合物被转化成式IV化合物而不形成和/或分离式III化合物，

3.用于制备式IV化合物的方法，

其中R₁选自-CH₂-R₅，其中R₅表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基，或选自-CO-R₆、–CO-OR₆和–SO₂-R₆，其中R₆表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，R₂表示氢或氮保护基，R₃表示氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-CO-R₇或-CO-OR₇，其中R₇表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，且R₄表示烷基，

所述方法包括用其中R₂和R₃如上文所定义的胺NHR₂R₃处理式III化合物

其中R₁和R₄如上文所定义。

4.根据权利要求1至3中任一项的方法，其特征在于下列特征(a)至(e)的一种或组合：

(a)R₁为-CH₂-R₅，其中R₅表示取代或未取代的芳基，优选R₁为苄基(-CH_2-Ph)；

(b)胺NHR₂R₃选自N-苄基甲基胺、N-α-二甲基苄基胺、氨基甲酸甲酯和甲基胺，优选NHR₂R₃为甲基胺；

(c)根据权利要求1或2的方法在选自水、有机醇和水与有机醇的混合物的溶剂中进行；

(d)根据权利要求3的方法在作为溶剂的水中进行；

(e)在根据权利要求3的方法中，式III化合物通过用质子受体处理式II化合物来制备。