[发明专利]双(氟烷基)‑1,4‑苯并二氮杂*酮化合物作为NOTCH抑制剂有效

专利信息
申请号: 201380048504.4 申请日: 2013-09-20
公开(公告)号: CN104703976B 公开(公告)日: 2017-03-08
发明(设计)人: A·V·加瓦伊;G·V·德鲁卡;D·奥马利;P·吉尔;C·A·奎内勒;B·E·芬克;赵玉芬;F·Y·李 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D243/18;C07D243/26;C07F9/38;A61K31/55
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 烷基 二氮杂 化合物 作为 notch 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,

和/或其至少一种盐,其中:

R1为-CH2CH2CF3

R2为-CH2CH2CF3或-CH2CH2CH2CF3

R3为H、-CH3或Rx

R4为H或Ry

Rx为:-CH2OC(O)CH(CH3)NH2、-CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2、-CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2

Ry为:-SCH2CH(NH2)C(O)OH、-SCH2CH(NH2)C(O)OCH3或-SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3

环A为苯基或吡啶基;

每一Ra独立地为Cl、C1-3烷基、-CH2OH、-CF3、环丙基、-OCH3和/或-O(环丙基);

每一Rb独立地为F、Cl、-CH3、-CH2OH、-CF3、环丙基和/或-OCH3

y为0、1或2;且

z为0、1或2;

条件为若环A为苯基且z为0,则y为1或2且至少一个Ra为C1-3烷基、-CH2OH、-CF3、环丙基或-O(环丙基);

条件为若R3为Rx,则R4为H;且

条件为若R4为Ry,则R3为H或-CH3

2.权利要求1的化合物和/或其至少一种盐,其中:

环A为苯基;

R3为H;且

z为1或2。

3.权利要求1的化合物和/或其至少一种盐,其中:

R2为-CH2CH2CF3

环A为苯基;且

z为1或2。

4.权利要求1的化合物和/或其至少一种盐,其中:

R2为-CH2CH2CF3

环A为苯基;

Ra为C1-3烷基或-CH2OH;

每一Rb独立地为F和/或Cl;

y为1;且

z为1或2。

5.权利要求4的化合物,其具有以下结构:

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