[发明专利]双(氟烷基)‑1,4‑苯并二氮杂*酮化合物作为NOTCH抑制剂有效
| 申请号: | 201380048504.4 | 申请日: | 2013-09-20 |
| 公开(公告)号: | CN104703976B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
| 发明(设计)人: | A·V·加瓦伊;G·V·德鲁卡;D·奥马利;P·吉尔;C·A·奎内勒;B·E·芬克;赵玉芬;F·Y·李 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D243/18;C07D243/26;C07F9/38;A61K31/55 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 烷基 二氮杂 化合物 作为 notch 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物,
和/或其至少一种盐,其中:
R1为-CH2CH2CF3;
R2为-CH2CH2CF3或-CH2CH2CH2CF3;
R3为H、-CH3或Rx;
R4为H或Ry;
Rx为:-CH2OC(O)CH(CH3)NH2、-CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2、-CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2、
Ry为:-SCH2CH(NH2)C(O)OH、-SCH2CH(NH2)C(O)OCH3或-SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3;
环A为苯基或吡啶基;
每一Ra独立地为Cl、C1-3烷基、-CH2OH、-CF3、环丙基、-OCH3和/或-O(环丙基);
每一Rb独立地为F、Cl、-CH3、-CH2OH、-CF3、环丙基和/或-OCH3;
y为0、1或2;且
z为0、1或2;
条件为若环A为苯基且z为0,则y为1或2且至少一个Ra为C1-3烷基、-CH2OH、-CF3、环丙基或-O(环丙基);
条件为若R3为Rx,则R4为H;且
条件为若R4为Ry,则R3为H或-CH3。
2.权利要求1的化合物和/或其至少一种盐,其中:
环A为苯基;
R3为H;且
z为1或2。
3.权利要求1的化合物和/或其至少一种盐,其中:
R2为-CH2CH2CF3;
环A为苯基;且
z为1或2。
4.权利要求1的化合物和/或其至少一种盐,其中:
R2为-CH2CH2CF3;
环A为苯基;
Ra为C1-3烷基或-CH2OH;
每一Rb独立地为F和/或Cl;
y为1;且
z为1或2。
5.权利要求4的化合物,其具有以下结构:
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于百时美施贵宝公司,未经百时美施贵宝公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380048504.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





