[发明专利]包含他汀、双胍和用于减小心脏代谢风险的其它药剂的组合物在审
| 申请号: | 201380046376.X | 申请日: | 2013-07-11 |
| 公开(公告)号: | CN104780915A | 公开(公告)日: | 2015-07-15 |
| 发明(设计)人: | A.D.贝伦;M.S.法恩曼;N.R.A.比利 | 申请(专利权)人: | 埃尔舍利克斯治疗公司 |
| 主分类号: | A61K31/155 | 分类号: | A61K31/155;A61K31/40;A61P3/00;A61K45/06;A61K31/366;A61K31/401;A61K31/4178;A61K31/55;A61K31/60 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;石克虎 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包含 用于 减小 心脏 代谢 风险 其它 药剂 组合 | ||
1.一种用于减小有需要的患者的心脏代谢风险的固定剂量的组合剂型,其包含至少一种双胍化合物、至少一种他汀以及至少一种另外的活性剂。
2.根据权利要求1所述的组合剂型,其中所述至少一种另外的活性剂选自由以下组成的组:抗高血压药、抗血小板药、利尿剂、胆汁酸螯合剂、肠降血糖素模拟物和增强剂、抗肥胖症药、口服抗糖尿病药、以及抗动脉粥样硬化药。
3.根据权利要求1或2所述的组合剂型,其包含至少两种、三种或四种另外的活性剂。
4.根据权利要求1所述的组合剂型,其包含少于950、900或850mg的二甲双胍或其它双胍
5.根据权利要求1所述的组合剂型,其包含约300mg至约900mg的二甲双胍,更优选约400mg至约800mg的二甲双胍。
6.根据权利要求6所述的组合剂型,其中所述口服抗糖尿病药选自由以下组成的组:磺酰脲类、非磺酰脲类、噻唑烷二酮类、双重PPAR激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂、SGLT1或SGLT2抑制剂、氯茴苯酸类、α-葡糖苷酶抑制剂、GPR40、GRP120、GPR119、GPR41以及GPR43的激动剂
7.根据权利要求2所述的组合剂型,其中所述抗高血压药选自由以下组成的组:β阻断剂、α阻断剂、混合型α/β阻断剂、钙通道阻断剂如二氢吡啶和非二氢吡啶、肾素抑制剂、ACE抑制剂以及血管紧张素II受体拮抗剂。
8.根据权利要求2所述的组合剂型,其中所述抗血小板药选自由以下组成的组:环氧合酶抑制剂、ADP受体抑制剂、磷酸二酯酶抑制剂、腺再摄取抑制剂、血栓素合成酶或受体抑制剂、阿那格雷、普拉格雷以及氯克罗孟。
9.根据权利要求2所述的组合剂型,其中所述利尿剂选自由以下组成的组:髓袢利尿剂、噻嗪利尿剂、噻嗪样利尿剂以及保钾利尿剂。
10.根据权利要求2所述的组合剂型,其中所述二甲双胍或其它双胍化合物被靶向递送到小肠并且所述制剂包括在pH 5.0或pH 5.5或者大于pH 5.0或pH 5.5下肠溶包衣的口服剂型。
11.根据权利要求1所述的组合剂型,其中所述双胍化合物被靶向递送到远端小肠并且所述制剂包括在pH 6.0或pH 6.5或者大于pH 6.0或pH 6.5下肠溶包衣的口服剂型。
12.根据权利要求1所述的组合剂型,其中所述组合剂型包含二甲双胍、至少一种他汀、至少一种抗高血压药以及任选至少一种抗血小板药。
13.根据权利要求12所述的组合剂型,其中所述抗高血压药包括ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂。
14.根据权利要求12所述的组合剂型,其包含约600-800mg二甲双胍、约20-40mg辛伐他汀或阿托伐他汀、约20-25mg贝那普利、赖诺普利或氯沙坦以及约75-90mg阿司匹林。
15.一种减小有需要的患者中的心脏代谢风险的方法,其包括向所述患者施用根据权利要求1-13中任一项所述的组合剂型。
16.根据权利要求15所述的方法,其中减小心脏代谢风险包括治疗所述患者的潜在代谢性病症。
17.根据权利要求15所述的方法,其中减小心脏代谢风险包括治疗所述患者的心血管疾病。
18.根据权利要求15所述的方法,其中所述组合剂型向所述患者每天施用一次。
19.根据权利要求18所述的方法,其中所述组合剂型在早晨向所述患者每天施用一次。
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