[发明专利]作为Bub1抑制剂的用于治疗癌症的取代的环烯并吡唑有效

专利信息
申请号: 201380036066.X 申请日: 2013-05-08
公开(公告)号: CN104411701B 公开(公告)日: 2017-01-18
发明(设计)人: M·希契科克;C-S·希尔格;A·门格尔;H·布里姆;S·霍尔顿;V·皮特;G·西迈斯特;S·普雷希特尔;A·E·费尔南德斯-蒙塔尔万;C·斯特格曼;C·普罗伊塞;M·J·格诺特 申请(专利权)人: 拜耳医药股份有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 赵苏林,万雪松
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 bub1 抑制剂 用于 治疗 癌症 取代 吡唑
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐,

其中

R1/R2相互独立地为氢、卤素、羟基、1-3C-烷基、1-3C-烷氧基、1-3C-卤代烷基、1-3C-卤代烷氧基,

R3相互独立地为氢、1-6C-烷氧基、卤素、1-6C-烷基、1-6C-卤代烷基、2-6C-烯基、3-6C-环烷基、1-6C-卤代烷氧基、氰基、C(O)NR16R17

n为1、2、3,

R4

(a)氢,

(b)羟基,

(c)1-6C-烷氧基,其任选地被下列基团取代

(c1)1-2个OH,

(c2)NR11R12

(c3)-S-(1-6C-烷基),

(c4)-S(O)-(1-6C-烷基),

(c5)-S(O)2-(1-6C-烷基),

(d)其中*为连接点,

(e)NR13R14

(f)NHC(O)-1-6C-烷基,其任选地被羟基、1-3C-烷氧基取代,

(g)NHC(O)NH-1-6C-烷基,其任选地被羟基、1-3C-烷氧基取代,(h)其中*为连接点,

R5

(a)氢,

(b)1-6C-烷基,

(c)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-3C-烷基),

(d)2-6C-羟基烷基,

(e)-C(O)-(1-6C-烷基),

(f)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),

(g)-(2-6C-亚烷基)-NR11R12

R6

(a)氢,

(b)卤素,

(c)氰基,

(d)C(O)NR16R17

(e)C(O)OR15

m为1、2,

R9

(a)氢,

(b)NR13R14

(c)-NH-C(O)-(1-6C-烷基),

(d)-NH-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),

(e)其中*为连接点,

(f)羟基,

(g)1-6C-烷氧基,

p为1、2,

R11、R12相互独立地为氢、1-6C-烷基,或者

R11与R12连同它们所连接的氮原子一起形成4-至7-元环胺基,其中6-至7-元环胺基中的一个亚甲基可被选自N、O或S的杂原子代替,

R13、R14相互独立地为氢、1-6C-烷基,或者

R13与R14连同它们所连接的氮原子一起形成4-至7-元环胺基,其中6-至7-元环胺基中的一个亚甲基可被选自N、O或S的杂原子代替,

R15为氢、1-6C-烷基,

R16、R17相互独立地为氢、1-6C-烷基,或者

R16与R17连同它们所连接的氮原子一起形成4-至7-元环胺基,其中6-至7-元环胺基中的一个亚甲基可被选自N、O或S的杂原子代替。

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