[发明专利]作为Bub1抑制剂的用于治疗癌症的取代的环烯并吡唑有效
| 申请号: | 201380036066.X | 申请日: | 2013-05-08 |
| 公开(公告)号: | CN104411701B | 公开(公告)日: | 2017-01-18 |
| 发明(设计)人: | M·希契科克;C-S·希尔格;A·门格尔;H·布里姆;S·霍尔顿;V·皮特;G·西迈斯特;S·普雷希特尔;A·E·费尔南德斯-蒙塔尔万;C·斯特格曼;C·普罗伊塞;M·J·格诺特 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 赵苏林,万雪松 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 bub1 抑制剂 用于 治疗 癌症 取代 吡唑 | ||
1.式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐,
其中
R1/R2相互独立地为氢、卤素、羟基、1-3C-烷基、1-3C-烷氧基、1-3C-卤代烷基、1-3C-卤代烷氧基,
R3相互独立地为氢、1-6C-烷氧基、卤素、1-6C-烷基、1-6C-卤代烷基、2-6C-烯基、3-6C-环烷基、1-6C-卤代烷氧基、氰基、C(O)NR16R17,
n为1、2、3,
R4为
(a)氢,
(b)羟基,
(c)1-6C-烷氧基,其任选地被下列基团取代
(c1)1-2个OH,
(c2)NR11R12,
(c3)-S-(1-6C-烷基),
(c4)-S(O)-(1-6C-烷基),
(c5)-S(O)2-(1-6C-烷基),
(d)其中*为连接点,
(e)NR13R14,
(f)NHC(O)-1-6C-烷基,其任选地被羟基、1-3C-烷氧基取代,
(g)NHC(O)NH-1-6C-烷基,其任选地被羟基、1-3C-烷氧基取代,(h)其中*为连接点,
R5为
(a)氢,
(b)1-6C-烷基,
(c)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-3C-烷基),
(d)2-6C-羟基烷基,
(e)-C(O)-(1-6C-烷基),
(f)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),
(g)-(2-6C-亚烷基)-NR11R12,
R6为
(a)氢,
(b)卤素,
(c)氰基,
(d)C(O)NR16R17,
(e)C(O)OR15,
m为1、2,
R9为
(a)氢,
(b)NR13R14,
(c)-NH-C(O)-(1-6C-烷基),
(d)-NH-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),
(e)其中*为连接点,
(f)羟基,
(g)1-6C-烷氧基,
p为1、2,
R11、R12相互独立地为氢、1-6C-烷基,或者
R11与R12连同它们所连接的氮原子一起形成4-至7-元环胺基,其中6-至7-元环胺基中的一个亚甲基可被选自N、O或S的杂原子代替,
R13、R14相互独立地为氢、1-6C-烷基,或者
R13与R14连同它们所连接的氮原子一起形成4-至7-元环胺基,其中6-至7-元环胺基中的一个亚甲基可被选自N、O或S的杂原子代替,
R15为氢、1-6C-烷基,
R16、R17相互独立地为氢、1-6C-烷基,或者
R16与R17连同它们所连接的氮原子一起形成4-至7-元环胺基,其中6-至7-元环胺基中的一个亚甲基可被选自N、O或S的杂原子代替。
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