[发明专利]用作人呼吸道合胞病毒(RSV)抑制剂的二氨基嘧啶有效
| 申请号: | 201380020271.7 | 申请日: | 2013-02-15 |
| 公开(公告)号: | CN104203939B | 公开(公告)日: | 2017-06-06 |
| 发明(设计)人: | T.德赫特亚;A.贡茨彦;M-A.莫拉;A.瓦苏德文;T.(I.C.)吴;M.沙菲夫 | 申请(专利权)人: | 艾伯维公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D239/32;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/12;C07D417/14;A61K31/506;A61P11/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 周齐宏,石克虎 |
| 地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 呼吸道 病毒 rsv 抑制剂 氨基 嘧啶 | ||
1.具有式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐,
其中:
R1是环己基,其任选被1、2、3或4个选自以下的取代基所取代:C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、C1-C10-卤代烷基、C2-C10-卤代烯基、C2-C10-卤代炔基、卤素、氧代、氰基、羟基、-O-C1-C6-烷基、-O-C1-C6-卤代烷基、-C1-C3-亚烷基-O-H、-C1-C3-亚烷基-O-C1-C6-烷基、-C1-C3-亚烷基-O-C1-C6-卤代烷基、-C1-C3-亚烷基-NH2、-NH2、-C(O)O-C1-C6-烷基、-N(Rb1)C(O)Rb1、-CON(Ra1)(Rb1)、-C(O)Rb1、-OC(O)Rb1、-OS(O)2N(Ra1)(Rb1)、-CO2H、-CO2Rb1、-N(Rb1)C(O)N(Rb1)2、-S-Rb1、-S(O)2Rb1、-S(O)Rb1、-SO2N(Ra1)(Rb1)、-N(Ra1)(Rb1)、-N(Rb1)S(O)2Rb1、-N(Rb1)C(O)O(Rb1)、-N(Rb1)S(O)2O(Rb1)、-L1a-O-Rb1、-L1a-CN、-L1a-N(Rb1)C(O)Rb1、-L1a-CON(Ra1)(Rb1)、-L1a-C(O)Rb1、-L1a-OC(O)Rb1、-L1a-CO2H、-L1a-CO2Rb1、-L1a-N(Rb1)C(O)N(Rb1)2、-L1a-S-Rb1、-L1a-S(O)2Rb1、-L1a-S(O)Rb1、-L1a-SO2N(Ra1)(Rb1)、-L1a-N(Ra1)(Rb1)、-L1a-N(Rb1)S(O)2Rb1和L1a-N(Rb1)C(O)O(Rb1);
R2为甲基或乙基;
R3为甲基或乙基;
R4和R5独立地选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基;
R6选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基;
G1为吡啶基,其任选被1、2、3、4或5个选自以下的取代基所取代:卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、-O-Rf、-CN、-N(Rf)C(O)Rf、-CON(Re)(Rf)、-C(O)Rf、-OC(O)Rf、-CO2H、-CO2Rf、-N(Rf)C(O)N(Rf)2、-S-Rf、-S(O)2Rf、-S(O)Rf、-SO2N(Re)(Rf)、-N(Re)(Rf)、-N(Rf)S(O)2Rf、-N(Rf)C(O)O(Rf)、-L3-O-Rf、-L3-CN、-L3-N(Rf)C(O)Rf、-L3-CON(Re)(Rf)、-L3-C(O)Rf、-L3-OC(O)Rf、-L3-CO2H、-L3-CO2Rf、-L3-N(Rf)C(O)N(Rf)2、-L3-S-Rf、-L3-S(O)2Rf、-L3-S(O)Rf、-L3-SO2N(Re)(Rf)、-L3-N(Re)(Rf)、-L3-N(Rf)S(O)2Rf和-L3-N(Rf)C(O)O(Rf);
X选自O或NRg;
Ra1在每次出现时各自独立地为氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C8-环烷基,其中所述C3-C8-环烷基任选被1、2、3或4个选自以下的取代基所取代:卤素、氧代、C1-C3烷基和C1-C3-卤代烷基;
Rb1各自独立地为氢、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基;
Re在每次出现时各自独立地为氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C8-环烷基,其中所述C3-C8-环烷基任选被1、2、3或4个选自以下的取代基所取代:卤素、氧代、C1-C3烷基和C1-C3-卤代烷基;
Rf各自独立地为氢、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基;
Rg为氢或C1-烷基;
L1a在每次出现时各自独立地为C1-C6-亚烷基或C3-C8-环烷基,其中L1a各自任选被1、2、3或4个卤素或1或2个羟基所取代;且
L3在每次出现时各自独立地为C1-C6-亚烷基或C3-C8-环烷基,其中L3各自任选被1、2、3或4个卤素所取代。
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