[发明专利]卡巴他赛的固态形式及其制备方法

权利要求书

1.结晶卡巴他赛乙酸烷基酯溶剂合物，其选自：

a)结晶卡巴他赛乙酸乙酯溶剂合物，指定为形式VII，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.9、8.6、10.0、10.2和15.8°2θ±0.1°2θ处具有峰，以及在10.5-12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图1中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；

b)结晶卡巴他赛乙酸异丙酯溶剂合物，指定为形式VIII，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.9、8.6、10.0、10.2和16.6°2θ±0.1°2θ处具有峰，以及在10.5-12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；和基本上如图4中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；

c)结晶卡巴他赛乙酸甲酯溶剂合物，指定为形式XVII，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在8.0、8.7、14.2、15.1和15.9°2θ±0.1°2θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图37中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；

d)结晶卡巴他赛乙酸丁酯溶剂合物，指定为形式XVIII，其特征在于选自以下的数据：在8.6、13.6、14.0、19.2和19.8°2θ±0.1°2θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图40中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；和

e)结晶卡巴他赛乙酸异丁酯，指定为形式XXI，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在8.6、14.0、15.6、16.3和19.6°2θ±0.1°2θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图49中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合。

2.结晶卡巴他赛酮溶剂合物，其选自：

a)结晶卡巴他赛甲基乙基酮(“MEK”)溶剂合物，指定为形式IX，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.9、8.8、10.2、13.5和19.8°2θ±0.1°2θ处具有峰以及在10.5-12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图7中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；和

b)结晶卡巴他赛甲基异丁基酮溶剂合物，指定为形式X，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.7、8.7、13.4、14.2和15.6°2θ±0.1°2θ处具有峰以及在10.5-12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图10中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合。

3.结晶卡巴他赛醇溶剂合物，其选自：

a)结晶卡巴他赛2-丁醇溶剂合物，指定为形式XI，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.9、10.2、10.4、12.6和16.5°2θ±0.1°2θ处具有峰以及在10.5-12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图13中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；

b)结晶卡巴他赛异丁醇溶剂合物，指定为形式XII，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.8、10.2、13.3、14.5和17.7°2θ±0.1°2θ处具有峰以及在10.5-12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；基本上如图16中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合；和

c)结晶卡巴他赛戊醇溶剂合物，指定为形式XIII，其特征在于选自以下的一个或多个数据：在7.8、10.1、10.2、13.4和14.4°2θ±0.1°2θ处具有峰以及在10.5-12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图；基本上图19如中描绘的粉末X射线衍射图；和这些数据的组合。

4.权利要求1的结晶形式VII，其特征在于在7.9、8.6、10.0、10.2和15.8°2θ±0.1°2θ处具有峰，以及在10.5-12.1°2θ的区域没有峰的粉末X射线衍射图，和其特征还在于额外的具有选自7.5、13.8、14.1、15.0和18.0°2θ±0.1°2θ的1、2、3、4或5个PXRD峰。

5.权利要求1的结晶形式VII，其特征还在于选自以下的一个或多个数据：基本上如图2中描绘的DSC热解曲线；在约162.0±4℃的DSC熔融峰和在约157.2±4℃的DSC熔融开始；基本上如图3中描绘的TGA热解曲线；和这些数据的组合。