[发明专利]泛素活化酶的吡唑并嘧啶基抑制剂有效
| 申请号： | 201380009784.8 | 申请日： | 2013-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN104136399B | 公开（公告）日： | 2018-08-07 |
| 发明（设计）人： | 鲁尚·阿弗罗泽;因杜·T·巴拉坦;杰弗里·P·恰瓦利;保罗·E·弗莱明;杰弗里·L·戈兰;马里奥·吉拉德;史蒂文·P·兰斯顿;弗朗索瓦·R·苏西;王楚秦;叶迎春 | 申请（专利权）人： | 米伦纽姆医药公司 |
| 主分类号： | C07B45/04 | 分类号： | C07B45/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 活化 吡唑 嘧啶 抑制剂 | ||
1.一种结晶形式1的无水(s.e.)-氨基磺酸((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-(2-(3-(三氟甲硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基氨基)环戊基)甲酯的化合物，其中形式1由下表所示的XRPD图案所表征：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中结晶形式1由具有在13.6°、14.8°、16.4°、18.0°、19.1°、20.5°、20.7°、21.3°、23.6°、24.6°和31.8°2θ角度处具有峰的XRPD图案所表征。
3.根据权利要求1所述的化合物，其为至少80重量％结晶形式1的无水(s.e.)-氨基磺酸((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-(2-(3-(三氟甲硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基氨基)环戊基)甲酯。
4.根据权利要求1所述的化合物，其为至少90重量％结晶形式1的无水(s.e.)-氨基磺酸((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-(2-(3-(三氟甲硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基氨基)环戊基)甲酯。
5.根据权利要求1所述的化合物，其为至少95重量％结晶形式1的无水(s.e.)-氨基磺酸((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-(2-(3-(三氟甲硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基氨基)环戊基)甲酯。
6.一种结晶形式2的单水合(s.e.)-氨基磺酸((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-(2-(3-(三氟甲硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基氨基)环戊基)甲酯的化合物，其中形式2由下表所示的XRPD图案所表征：
7.根据权利要求6所述的化合物，其中结晶形式2由具有在6.7°、11.5°、15.2°、16.6°、17.6°、19.1°、20.0°、20.3°、21.6°、23.1°、23.3°和25.4°2θ角度处具有峰的XRPD图案所表征。
8.根据权利要求6所述的化合物，其为至少80重量％结晶形式2的单水合(s.e.)-氨基磺酸((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-(2-(3-(三氟甲硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基氨基)环戊基)甲酯。
9.根据权利要求6所述的化合物，其为至少90重量％结晶形式2的单水合(s.e.)-氨基磺酸((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-(2-(3-(三氟甲硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基氨基)环戊基)甲酯。
10.根据权利要求6所述的化合物，其为至少95重量％结晶形式2的单水合(s.e.)-氨基磺酸((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-(2-(3-(三氟甲硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基氨基)环戊基)甲酯。
11.一种医药组合物，其包括根据权利要求1-5中任一权利要求所述的化合物和医药上可接受的载剂。
12.一种医药组合物，其包括根据权利要求6-10中任一权利要求所述的化合物和医药上可接受的载剂。
13.根据权利要求1到10中任一权利要求所述的化合物，其用于治疗有需要的患者的癌症。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中所述癌症为肺癌、卵巢癌、结肠癌、乳癌或淋巴瘤。
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