[发明专利]联苯苄唑阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种联苯苄唑阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。 

背景技术

联苯苄唑，化学名为（±）-1-（α-联苯-4-基苄基）-1H-咪唑，其结构式如下： 

联苯苄唑为类白色脂微黄色结晶性粉末；无臭，味苦；在三氯甲烷中易溶，在甲醇或无水乙醇中略溶，在水中几乎不溶。 

联苯苄唑为咪唑类抗真菌药，其抗菌基质为双重抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，除与其他咪唑类药物一样作用于P450-14a去甲基外，还作用于羟甲基麸氨酸辅酶A还原酶，具有广谱抗真菌作用，对90%的致病真菌有抑制作用；现有乳膏剂、凝胶剂、栓剂等2010版中国药电；把联苯苄唑制成局部外用剂型，对治疗部位具有针对性，能提高局部药物的浓度；但是由于乳膏剂及凝胶剂的给药剂量不好控制，所以相比之下栓剂的应用更加广泛。联苯苄唑栓剂用于治疗外阴阴道念 球菌病；例如，王惠珍等（王惠珍,崔一民,鲁云兰.联苯苄唑栓的制备及疗效观察[J],中国医院药学杂志,1996,16(6)：278）公开了一种由联苯苄唑1g和混合脂肪酸甘油酯99g制成的栓剂；该栓剂易变形，易酸败，因此性质不稳定；张秀荣等（张秀荣,王丹,杨慧等.联苯苄唑中控泡腾栓的制备及质量标准研究[J],中国药房,2010,21(17)：1587-1589）公开了一种由联苯苄唑、半合成脂肪酸甘油酯、枸橼酸及碳酸氢钠制成的中空泡腾栓，该栓剂中基质和活性成分分开，起到增加稳定性的作用；并且该栓剂的作用范围广，但是由于联苯苄唑的水溶性差，进而影响了该栓剂的生物利用度，影响栓剂疗效的发挥；此外，普通联苯苄唑栓还存在不易清洁，容易污染衣物；活性成分与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效等技术问题。 

发明内容

为了解决上述技术问题，提高联苯苄唑栓的稳定性，充分发挥疗效，本发明提供一种联苯苄唑阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供了一种能够控制上述联苯苄唑阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。 

本发明具体技术方案如下： 

本发明提供一种联苯苄唑阴道膨胀栓，该膨胀栓包括重量份为5-30份的联苯苄唑，重量份为75-215份的基质和重量份为60-400份的可膨胀的膨胀载体，联苯苄唑与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1 

其中，基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质或甘油酯中的一种或多种； 

合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种； 

天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种； 

类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇； 

水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；