[发明专利]小叶黄杨有效组分的制备方法与用途

说明书

技术领域

本发明属于中药有效组分提取领域，具体涉及一种小叶黄杨有效组分的制备方法与用途。

背景技术

黄杨木粉一直都是民间验方治疗“心病”的有效药物，同时黄杨属植物中的黄杨生物碱在相关研究中也表现出明显改善冠心病患者心脏功能的作用（黄丹丹，徐立。环维黄杨星D心血管系统药理作用研究进展[J].贵阳中医学院学报.2013,35（1）：241-243）。同属于黄杨科(Buxaceae)黄杨属(Buxus)的常绿灌木或小乔木植物小叶黄杨(Buxus sinica(Rehd.Et Wils.)Cheng)，又名青明矮、千年矮、黄头艾、万年青、黄木、锦熟黄杨，主产分布我国南部各省、区，是贵州道地药材，收载于2003年版《贵州省中药、民族药质量标准》，具有祛风除湿、行气止痛、活血通络之功效，临床上主要用于胸痹、心痛、风湿痹痛、胸腹气胀等症的治疗。在心血管疾病频繁多发的当今社会，贵州安泰药业有限公司研制生产的“心脑宁胶囊”以小叶黄杨为主要原料，在临床上用于气滞血瘀的胸痹、头痛、眩晕以及冠心病、脑动脉硬化等疾病的治疗，获得了患者的广泛认可。

有报道称小叶黄杨的非生物碱成分主要为黄酮类成分（黄杨中的非生物碱化学成分，云南植物研究，2006，28(4):429-432），但其治疗心血管疾病的药效物质基础未可知，作为该属中特有的活性成分——生物碱类化合物也未见相关报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种小叶黄杨有效组分的制备方法及其用途。

本发明的小叶黄杨有效组分，其制备过程包括以下步骤：

a、取小叶黄杨，用质量浓度为0～95%乙醇水溶液进行提取，得提取液；

b、将所述提取液回收溶剂至少至无醇味后，得小叶黄杨水溶液或浸膏，然后用酸水酸化，至酸化后水溶液的pH为1～6，再用乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯萃取后的水部分；

c、将所述水部分用碱碱化，至碱化后溶液的pH为8～14，然后用氯仿萃取，再将氯仿萃取液浓缩，干燥，即得小叶黄杨有效组分。

优选的，所述步骤a中提取的次数为1～4次，每次提取的时间为0.5～4小时，每次提取的乙醇水溶液用量是所述小叶黄杨重量的5～20倍。

优选的，所述步骤b中酸选自乙酸、甲酸、磷酸、盐酸或硫酸中的一种。

优选的，所述步骤b中采用乙酸乙酯萃取的次数为1～5次，每次萃取所加乙酸乙酯的体积量为所述小叶黄杨水溶液体积量的0.5～10倍。

优选的，所述步骤c中碱选自NaOH、KOH、Ca(OH)₂、NH₃·H₂O、Na₂CO₃、二乙胺或三乙胺中的一种。

优选的，所述步骤c中采用氯仿萃取的次数为1～5次，每次萃取所加氯仿的体积量为所述小叶黄杨水溶液体积量的0.5～10倍。

优选的，所述步骤c中浓缩采用减压浓缩或常压浓缩中的一种。

优选的，所述步骤c中干燥的方法为常压干燥、减压干燥或冷冻干燥中的一种。

一种所述的小叶黄杨有效组分为活性成分制成的药用制剂，所述小叶黄杨有效组分加入药用添加剂按照药剂学允许的制备方法制成的药用制剂。

一种小叶黄杨有效组分在制备抗心肌氧化损伤药物中的应用。其中，抗心肌氧化损伤采用H₂O₂诱导的H9c2心肌细胞氧化损伤具有保护作用来验证的。

本发明专利申请以0-95%乙醇水溶液提取物经酸溶碱沉和溶剂萃取法分离和富集有效组分为关键技术，并通过调整酸、碱性溶液pH值，萃取溶剂体积等参数，达到最为理想的制备目的，得到富含大量生物碱类成分的有效组分。

本发明通过酸溶碱沉和溶剂萃取制备了小叶黄杨有效组分。该制备方法首先需在酸性水溶液中溶解提取物，使得生物碱类成分成离子状态而溶解，利用乙酸乙酯萃取去除非生物碱的酸性杂质，水部位经碱化，生物碱类化合物呈游离状态析出，氯仿萃取，即获得主要含生物碱的有效组分。

本发明制备的小叶黄杨有效组分具有活血通络、行气止痛的功效，主治胸痹心痛，临床可用于治疗冠心病和脑动脉硬化等疾病。为了证明本发明所制备的有效组分的活性及制备方法的必要性，申请人进行了以下的实验。