[发明专利]恩诺沙星注射用原位凝胶及其制备方法

权利要求书

1.制备一种具有适宜相变温度的恩诺沙星注射用原位凝胶，其特征在于包含如下组分：恩诺沙星5.0-20.0重量份、P407 14.5-32.5重量份、P188 0.5-10.5重量份、水25.0-90.0重量份、高分子阻滞剂0.01-10.0重量份、防腐剂0.01-3.0重量份、pH调节剂适量。

2.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的恩诺沙星注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中的温敏性凝胶基质选自泊洛沙姆中的P407和P188，其中P407为14.5-32.5重量份，P188为0.5-10.5重量份。调节不同型号泊洛沙姆之间用量及比例可控制该制剂的相变温度介于32℃-37℃之间。

3.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的恩诺沙星注射用原位凝胶，其特征在于所述的高分子阻滞剂选自聚乙烯醇、聚维酮K-30、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟乙纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆、透明质酸、黄原胶、壳聚糖、羧甲基壳聚糖、海藻酸钠、磷脂的任意一种或多种；优选羧甲基纤维素钠0.05-2.0重量份、或聚维酮K-301.0-10.0重量份。

4.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的恩诺沙星注射用原位凝胶，其特征在于所述的防腐剂选自羟苯酯类、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、苯扎溴铵、苯扎氯铵、苯甲醇、苯甲酸钠、山梨酸钾、硫柳汞等的的任意一种或多种；优选苯扎溴铵0.01-0.5重量份。

5.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的恩诺沙星注射用原位凝胶，其特征在于所述的pH调节剂选自酒石酸及其钠盐、乳酸、醋酸及其钠盐、枸橼酸及其钠盐、盐酸、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、单乙醇胺等的任意一种或多种；优选氢氧化钠、盐酸适量。

6.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的恩诺沙星注射用原位凝胶的制备方法，其特征在于包含如下步骤：取注射用水适量，加热至50-70℃，加入恩诺沙星，用适量氢氧化钠溶液使溶解，加入处方量的防腐剂，搅拌溶解后冷却；将选用的凝胶基质及高分子阻滞剂撒在上述液面上，4℃冷藏24h以上，得到澄清、无团块、分散均匀的溶液，定容，盐酸调pH值，微孔滤膜滤过，搅拌均匀，分装，既得。