[发明专利]聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物载药纳米胶束的制备方法有效
| 申请号: | 201310319370.7 | 申请日: | 2013-07-26 |
| 公开(公告)号: | CN103479598A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
| 发明(设计)人: | 丁建勋;刘东红;陈学思;庄秀丽 | 申请(专利权)人: | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K47/34;B82Y5/00;B82Y40/00 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 赵青朵;李玉秋 |
| 地址: | 130022 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 聚乙二醇 聚酯 三嵌段共聚物 纳米 胶束 制备 方法 | ||
1.一种聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物载药纳米胶束的制备方法,包括以下步骤:
(A)将小分子药物和有机溶剂的混合物滴加到聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物中,得到混合溶液;
(B)将所述混合溶液进行第一次搅拌的同时滴加超纯水,继续第二次搅拌后,透析除去有机溶剂并冻干得到载药纳米胶束;
所述聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物如式(I)所示,
其中,-R-为或
m为聚合度,10≤m≤250;n为聚合度,10≤n≤220。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(A)中,所述小分子药物为甲氨喋呤、5-氟脲嘧啶、环磷酰胺、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、喜树碱类或紫杉类。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(A)中,所述小分子药物在有机溶剂中的浓度为0.1~10mg/mL。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(A)中,所述小分子药物与聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物的质量比为0.01~1。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述第一次搅拌的速度为100~2000rpm。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述滴加超纯水的速度为0.05~5mL/min。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述超纯水的用量与有机溶剂用量的体积比为0.01~20。
8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为四氢呋喃、1,4-二氧六环、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。
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