[发明专利]用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的功能小分子及其制备方法

权利要求书

1.一种用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的通式为（I）的功能小分子，

R₁-CO-(CH₂)_n1-Z-(CH₂)_n1-CO-R₁

（I）

其中R₁选自OH或H；n₁为1或2；Z选自NCO(CH₂)_n2NHR₂，其中n₂为选自1～10的整数，R₂选自Boc。

2.根据权利要求1所述的用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的通式为（I）的功能小分子，其特征在于，在如式（I）所示的功能小分子结构中，-CO-R₁首先形成活化酯，然后再与如式（II）所示的肽链中的-NH₂缩合形成酰胺键

3.制备根据权利要求1所述的用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的通式为（I）的功能小分子的如通式（III）所示的起始原料A和如通式（IV）所示的起始原料B

R₃-CO-(CH₂)_n1-NH-(CH₂)_n1-CO-R₃

（III）

COOH(CH₂)_n2NHR₂

（IV）

其中R₃选自CH₃(CH₂)_n3O，n₃为选自0～3的整数；n₁为1或2；n₂为选自1～10的整数，R₂选自Boc。

4.一种制备根据权利要求1或2所述的用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的通式为（I）的功能小分子的方法，其步骤如下：

a.通过活化酯或碳二亚胺法，将起始原料A和起始原料B通过酰胺键连接，得到通式（V）的中间体1；

[R₃-CO-(CH₂)_n1]₂-N-CO(CH₂)_n2NHR₂

（V）

其中R₃选自CH₃(CH₂)_n3O，n₃为选自0～3的整数；n₁为1或2；n₂为选自1～10的整数，R₂选自Boc；

b.酯水解，得到通式（I）的功能小分子。