[发明专利]聚(2-乙基-2-恶唑啉)-脂质衍生物及制备方法无效

专利信息
申请号: 201310223019.8 申请日: 2013-06-06
公开(公告)号: CN103319710A 公开(公告)日: 2013-09-25
发明(设计)人: 徐缓 申请(专利权)人: 辽宁师范大学
主分类号: C08G73/02 分类号: C08G73/02;A61K47/34;A61K9/127
代理公司: 大连非凡专利事务所 21220 代理人: 闪红霞
地址: 116000 辽宁*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 乙基 恶唑啉 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种聚(2-乙基-2-恶唑啉)-脂质衍生物,其特征在于通式如下:

                                                                     

 式中:

n为1-500的整数;

R1为甲基或羟基;

g为醚键或酯键;

R2为胆固醇、胆固醇甲酰氯、胆固醇半琥珀酸酯、α-生育酚或α-生育酚半琥珀酸酯。

2. 一种如权利要求1所述的聚(2-乙基-2-恶唑啉)-脂质衍生物的制备方法,其特征在于按如下步骤进行:在避光的容器中加入端基为甲基和羟基的聚(2-乙基-2-恶唑啉)及R2,聚(2-乙基-2-恶唑啉)与R2的摩尔比为1:1.2-10,在氮气保护下以反应物5-50体积倍量的二氯甲烷为反应溶剂,以三乙胺和4-二甲基氨基吡啶为催化剂,室温反应2-72 h,旋蒸除去有机溶剂,得到粗产物;将得到的粗产物分别以水、饱和氯化钠和1.0 M盐酸清洗除去副产物,无水硫酸镁进行干燥;采用柱层析进行分离提纯,以石油醚湿法上柱,洗脱剂为二氯甲烷:甲醇混合溶液,二氯甲烷与甲醇的体积比为1-20:1,收集洗脱液,旋蒸得到白色粉末状的聚合物。

3. 一种如权利要求1所述的聚(2-乙基-2-恶唑啉)-脂质衍生物的制备方法,其特征在于按如下步骤进行:在避光的容器中加入端基为甲基和羟基的聚(2-乙基-2-恶唑啉)及R2,聚(2-乙基-2-恶唑啉)与R2的摩尔比为1:1.2-10,以4-二甲基氨基吡啶为催化剂,以反应物5-50体积倍量的二氯甲烷为反应溶剂,加入二环己基碳二亚胺,过滤,得到粗产物溶液,所述粗产物溶液经减压除去反应溶剂后,得到粗产物;得到的粗产物分别以水、饱和氯化钠和1.0 M盐酸清洗除去副产物,无水硫酸镁进行干燥;采用柱层析进行分离提纯,以石油醚湿法上柱,洗脱剂为二氯甲烷:甲醇混合溶液,二氯甲烷与甲醇的体积比为1-20:1,收集洗脱液,旋蒸得到白色粉末状的聚合物。

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