[发明专利]聚(2-乙基-2-恶唑啉)-脂质衍生物及制备方法无效
| 申请号: | 201310223019.8 | 申请日: | 2013-06-06 |
| 公开(公告)号: | CN103319710A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
| 发明(设计)人: | 徐缓 | 申请(专利权)人: | 辽宁师范大学 |
| 主分类号: | C08G73/02 | 分类号: | C08G73/02;A61K47/34;A61K9/127 |
| 代理公司: | 大连非凡专利事务所 21220 | 代理人: | 闪红霞 |
| 地址: | 116000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 乙基 恶唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种聚(2-乙基-2-恶唑啉)-脂质衍生物,其特征在于通式如下:
式中:
n为1-500的整数;
R1为甲基或羟基;
g为醚键或酯键;
R2为胆固醇、胆固醇甲酰氯、胆固醇半琥珀酸酯、α-生育酚或α-生育酚半琥珀酸酯。
2. 一种如权利要求1所述的聚(2-乙基-2-恶唑啉)-脂质衍生物的制备方法,其特征在于按如下步骤进行:在避光的容器中加入端基为甲基和羟基的聚(2-乙基-2-恶唑啉)及R2,聚(2-乙基-2-恶唑啉)与R2的摩尔比为1:1.2-10,在氮气保护下以反应物5-50体积倍量的二氯甲烷为反应溶剂,以三乙胺和4-二甲基氨基吡啶为催化剂,室温反应2-72 h,旋蒸除去有机溶剂,得到粗产物;将得到的粗产物分别以水、饱和氯化钠和1.0 M盐酸清洗除去副产物,无水硫酸镁进行干燥;采用柱层析进行分离提纯,以石油醚湿法上柱,洗脱剂为二氯甲烷:甲醇混合溶液,二氯甲烷与甲醇的体积比为1-20:1,收集洗脱液,旋蒸得到白色粉末状的聚合物。
3. 一种如权利要求1所述的聚(2-乙基-2-恶唑啉)-脂质衍生物的制备方法,其特征在于按如下步骤进行:在避光的容器中加入端基为甲基和羟基的聚(2-乙基-2-恶唑啉)及R2,聚(2-乙基-2-恶唑啉)与R2的摩尔比为1:1.2-10,以4-二甲基氨基吡啶为催化剂,以反应物5-50体积倍量的二氯甲烷为反应溶剂,加入二环己基碳二亚胺,过滤,得到粗产物溶液,所述粗产物溶液经减压除去反应溶剂后,得到粗产物;得到的粗产物分别以水、饱和氯化钠和1.0 M盐酸清洗除去副产物,无水硫酸镁进行干燥;采用柱层析进行分离提纯,以石油醚湿法上柱,洗脱剂为二氯甲烷:甲醇混合溶液,二氯甲烷与甲醇的体积比为1-20:1,收集洗脱液,旋蒸得到白色粉末状的聚合物。
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