[发明专利]Myriberine A在制备治疗或预防黄热病毒感染药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310219364.4 申请日: 2013-06-03
公开(公告)号: CN103251607A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: 不公告发明人 申请(专利权)人: 南京正亮医药科技有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61P31/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211300 江苏省南京市高*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: myriberine 制备 治疗 预防 黄热病 感染 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制备治疗或预防黄热病毒感染药物中的应用。

背景技术

黄热病毒(yellow fever virus,YFV)属于黄热毒科黄病毒属的成员。黄热病毒能够引起黄热病,该病为急性传染病。国际上已将黄热病定为检疫传染病,中国也将其定为甲类传染病。1648年,每周的YUCATAN半岛首次证实黄热病的流行。17~19世纪,此病通过交通运输被带到欧洲及北美,在差不多两个世纪内,黄热病成为美、非、欧三大洲一些地方最严重的瘟疫之一,造成大量人群死亡。20世纪以来,本病在北美及欧洲未再发生,但在中、南美、非洲的一些国家和地区仍不时流行。据WHO(1983)报告,1979~1982年期间,黄热病在非洲发生50例,南美洲发生695例,估计实际病例数为上述报告数的35~480倍。埃及伊蚊是主要传播媒介。迄今为止,中国尚无病例的报道,但是这并不能使我们放松对该病毒的警惕,因为中国的气候、地理环境复杂,蚊虫种类繁多,具备传播条件,同时随着国际交流的日益频繁,YFV传入中国境内的可能性非常大。

因此,我们应该高度重视对黄热病毒的研究,加强对其的科研力度,做好相关知识和药物的储备。

本发明涉及的化合物Myriberine A是一个2013年发表(Sheng-Dian Huang,et al.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang,et al.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.),对于本发明涉及的Myriberine A在制备治疗或预防黄热病毒感染药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于治疗或预防黄热病毒感染活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗或预防黄热病毒感染显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的是在于提供了一种Myriberine A在制备治疗或预防黄热病毒感染药物中的应用,Myriberine A在10.0uM浓度下对YFV的抑制率为94.6%。而Myriberine A在浓度为100uM条件下,Vero细胞的存活率为92.1%。Myriberine A能够有效地抑制黄热病毒的增殖,但是对细胞毒性很小,可进一步开发为治疗这些病毒感染引起的疾病的药物,具有广泛的应用前景。

所述化合物Myriberine A结构如式(Ⅰ)所示:

对于本发明涉及的Myriberine A在制备治疗或预防黄热病毒感染药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于子宫内膜癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于子宫内膜癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Myriberine A的制备方法参见文献(Sheng-Dian Huang,et al.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Myriberine A片剂的制备:

取20克化合物Myriberine A加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

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