[发明专利]具有提高的药物生物活性的低分子量聚乙二醇药物结合物有效
| 申请号： | 201310215297.9 | 申请日： | 2013-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN104208715A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | 徐立华;赵宣;冯泽旺;汪进良;王振国 | 申请（专利权）人： | 天津键凯科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48 |
| 代理公司： | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人： | 甘玲 |
| 地址： | 300457 天津市塘沽区天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 提高 药物 生物 活性 分子量 聚乙二醇 结合 | ||
1.一种如通式（I）的药物-聚乙二醇-药物结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与两个药物分子连接形成，
其中：
PEG为具有如下结构的聚乙二醇残基，
其中，n是0-25的整数；
X，X’为连接基团，可以相同或不同，选自由：
-(CH2)i-；-(CH2)i-NH-；-(CH2)i-O-；-(CH2)i-S-；
组成的组；
i为0-10的整数；
TA、TA’是目标化合物，可以相同或不同，选自由舒马曲坦、多佐胺、伊诺替康、喜树碱、达沙替尼、紫杉醇、多西紫杉醇、环维黄杨星D、己烯雌酚、雌二醇、哌唑嗪、特拉唑嗪、甲氧氯普胺、熊去氧胆酸、雷帕霉素、东莨菪碱、普鲁卡因等结构中含有羟基、氨基、磺酰胺基、酰胺或巯基的小分子药物组成的组。
2.如权利要求1所述的结合物，其中n为0-10的整数。
3.如权利要求1所述的结合物，其中i=2，X与X’相同，均为-(CH2CH2)O-。
4.如权利要求1所述的结合物，其中TA与TA’相同，选自由舒马曲坦、多佐胺和达沙替尼组成的组。
5.一种如通式（II）的聚乙二醇-(药物)3结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与三个药物分子连接形成，
其中，a、b、c可以相同或不同，为0-20的整数；
X为连接基团，选自由：
-(CH2)i-；-(CH2)i-NH-；-(CH2)i-O-；(CH2)i-S-；
组成的组；
i为0-10的整数；
TA、TA’、TA’’是目标化合物，可以相同或不同，选自由舒马曲坦、多佐胺、伊诺替康、喜树碱、达沙替尼、紫杉醇、多西紫杉醇、环维黄杨星D、己烯雌酚、雌二醇、哌唑嗪、特拉唑嗪、甲氧氯普胺、熊去氧胆酸、雷帕霉素、东莨菪碱、普鲁卡因等结构中含有羟基、氨基、磺酰胺基、酰胺或巯基的小分子药物组成的组。
6.如权利要求5所述的结合物，其中a、b、c相同，为0-10的整数。
7.如权利要求5所述的结合物，其中X为-(CH2CH2)O-。
8.如权利要求5所述的结合物，其中TA、TA’、TA’’均为多佐胺。
9.一种如通式（Ⅲ）的聚乙二醇-(药物)4结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与四个药物分子连接形成，
其中：
a’、b’、c’、d’可以相同或不同，为0-20的整数；
X为连接基团，选自由：
-(CH2)i-；-(CH2)i-NH-；-(CH2)i-O-；-(CH2)i-S-；
组成的组；
i为0-10的整数；
TA、TA’、TA’’、TA’’’是目标化合物，可以相同或不同，选自由舒马曲坦，多佐胺，伊诺替康、喜树碱、达沙替尼、紫杉醇、多西紫杉醇、环维黄杨星D、己烯雌酚、雌二醇、哌唑嗪、特拉唑嗪、甲氧氯普胺、熊去氧胆酸、雷帕霉素、东莨菪碱、普鲁卡因等结构中含有羟基、氨基、磺酰胺基、酰胺或巯基的小分子药物组成的组。
10.如权利要求9所述的结合物，其中a’、b’、c’、d’相同，为0-10的整数。
11.如权利要求9所述的结合物，其中X为-(CH2CH2)O-。
12.如权利要求9所述的结合物，其中TA、TA’、TA’’、TA’’’均为多佐胺。
13.包含如权利要求1-12之任一项所述的结合物以及药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。
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