[发明专利]α-氟代查耳酮类化合物及其制备和用途有效
| 申请号: | 201310155692.2 | 申请日: | 2013-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN103254053A | 公开(公告)日: | 2013-08-21 |
| 发明(设计)人: | 孙健;杨佑喆;黄涌澜 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都生物研究所 |
| 主分类号: | C07C49/84 | 分类号: | C07C49/84;C07C45/68;C07C205/45;C07C201/12;C07D233/58;C07D207/333;C07D295/112;C07D307/56;C07D213/50;C07C255/50;C07C253/30;C07C311/16;C07 |
| 代理公司: | 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 | 代理人: | 张帆;肖国华 |
| 地址: | 610041 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氟代查耳 酮类 化合物 及其 制备 用途 | ||
1.一类α-氟代查耳酮类化合物或其医药上可以接受的盐,其结构式如下(T)所示:
其中:R为Cl-6的烷基、含1-3个氟原子的Cl-6烷基、含1-2个杂原子的Cl-6烷基;Ar为含0-4个常规取代基的苯环、含0-4个常规取代基的萘环或含4-6个碳原子和1-2个杂原子和0-3个常规取代基的芳香杂环;其中所述的常规取代基选自:卤素、羟基、腈基、羧基、甲磺酰基、硝基、C1-4的烷基、含1-3个氟原子的C1-4烷基、C1-4的烷氧基、含1-3个氟素原子的C1-4烷氧基、C1-5的烷胺基、C3-8氮杂环烷基、C1-4的酯基或C1-4的胺基磺酰基。
2.根据权利要求1所述的α-氟代查耳酮类化合物或其医药上可以接受的盐,其特征在于所述的R为甲基、三氟甲基、叔丁基、烯丙基或二甲胺基乙基。
3.根据权利要求1所述的α-氟代查耳酮类化合物或其医药上可以接受的盐,其特征在于所述的芳香杂环为吡啶环、呋喃环或咪唑环。
4.根据权利要求1所述的α-氟代查耳酮类化合物或其医药上可以接受的盐,其特征在于所述的常规取代基为氟、羟基、硝基、氰基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二甲胺基、吡咯啶基或哌啶基。
5.一种药物组合物,其特征在于,该药物组合物包含权利要求1-4中任一项所述的化合物或其医药上可以接受的盐以及药用载体或稀释剂。
6.权利要求1至4所述的α-氟代查耳酮类化合物的制备方法,其特征在于,是通过α-氟代苯乙酮(8)与1—2倍当量的芳香醛ArCHO在有机碱催化剂的存在下进行羟醛缩合反应按如下反应路线而制备得到,其中取代基R与Ar的定义如权利要求1-4中任一项所定义。
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,其中所述的有机碱催化剂为吡啶或三乙胺。
8.权利要求1至4所述的α-氟代查耳酮类化合物在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物方面的用途。
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