[发明专利]一类哌嗪的抗真菌衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R¹为（1）其中R²、R³、R⁴、R⁵同时或分别为氢，C₁～C₄烷基，卤素，硝基，氰基，三氟甲基；

（2）其中R⁶、R⁷同时或分别为氢，卤素，三氟甲基；

（3）其中R⁸为氢。

2.如权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，选自如下化合物：

3.如权利要求1或2所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：式Ⅰ化合物与无机酸、有机酸所成的盐。

4.如权利要求3中所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐，对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、葡萄糖酸盐。

5.如权利要求1或2所述的具有式Ⅰ结构的化合物的制备方法，其特征在于：氯乙酰氯与取代哌嗪在二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、乙醇或丙酮溶剂中，在缚酸剂存在下，-10℃～85℃反应制得中间体Ⅱ；中间体Ⅱ与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶的盐酸盐在二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈或甲苯中，在缚酸剂存在下，-10℃～105℃反应制得化合物Ⅰ，

其中R¹的定义如权利要求1所述。

6.如权利要求5所述的制备方法，其中所述的缚酸剂为三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾。

7.一种药物组合物，它包含治疗有效量的如权利要求1或2所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用赋形剂。

8.如权利要求1～2中任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗真菌药物方面的应用。