[发明专利]缬沙坦、氨氯地平和氢氯噻嗪的固体剂型及制备该固体剂型的方法

权利要求书

1.固体剂型，该固体剂型包含缬沙坦、氨氯地平、氢氯噻嗪和适于制备缬沙坦固体剂型的药学上可接受的添加剂。

2.权利要求1所述的固体剂型，其中氨氯地平是以氨氯地平苯磺酸盐的形式提供的。

3.权利要求1所述的固体剂型，其中固体剂型采取单层片剂的形式。

4.权利要求1所述的固体剂型，其中固体剂型采取双层片剂的形式。

5.权利要求4所述的固体剂型，其中双层片剂含有在第一层中的缬沙坦和氢氯噻嗪以及在第二层中的氨氯地平。

6.权利要求4所述的固体剂型，其中双层片剂含有在第一层中的缬沙坦以及在第二层中的氨氯地平和氢氯噻嗪。

7.权利要求1所述的固体剂型，其中缬沙坦以约80mg至约640mg的量使用。

8.权利要求7所述的固体剂型，其中缬沙坦以选自160mg和320mg的量使用。

9.权利要求1所述的固体剂型，其中氨氯地平以约2.5mg至约20mg的量使用。

10.权利要求9所述的固体剂型，其中氨氯地平以选自5mg和10mg的量使用。

11.权利要求1所述的固体剂型，其中氢氯噻嗪以约6.25mg至约50mg的量使用。

12.权利要求11所述的固体剂型，其中氢氯噻嗪以选自12.5mg和25mg的量使用。

13.权利要求1所述的固体剂型，其中药学上可接受的添加剂选自稀释剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、粘合剂、着色剂和其组合。

14.制备固体剂型的方法，所述方法包括下列步骤：

(a)混合缬沙坦、氨氯地平、氢氯噻嗪和药学上可接受的添加剂以形成混合的物质；

(b)将上述混合的物质过筛以形成过筛的物质；

(c)混合上述过筛的物质以形成混合的/过筛的物质；

(d)压紧上述混合的/过筛的物质以形成压紧的物质；

(e)研磨上述压紧的物质以形成研磨的物质；

(f)混合上述研磨的物质以形成混合的/研磨的物质；和

(g)压制上述混合的/研磨的物质以形成单层固体剂型。

15.权利要求14所述的方法，其还包括步骤(h)将单层固体剂型膜包衣。

16.制备固体剂型的方法，所述方法包括下列步骤：

(a)将缬沙坦、药学上可接受的添加剂和任选的氢氯噻嗪制粒以形成缬沙坦颗粒；

(b)将氨氯地平、药学上可接受的添加剂和任选的氢氯噻嗪混合以形成氨氯地平混合物；和

(c)将缬沙坦颗粒和氨氯地平混合物压制在一起以形成双层固体剂型，

其中氢氯噻嗪存在于缬沙坦颗粒和/或氨氯地平混合物中。

17.权利要求16所述的方法，其中步骤(a)包括下列步骤：

(a1)混合缬沙坦、药学上可接受的添加剂和氢氯噻嗪以形成混合的物质；

(a2)将上述混合的物质过筛以形成过筛的物质；

(a3)混合上述过筛的物质以形成混合的/过筛的物质；

(a4)压紧上述混合的/过筛的物质以形成压紧的物质；

(a5)研磨上述压紧的物质以形成研磨的物质；和

(a6)混合上述研磨的物质以形成缬沙坦颗粒。

18.权利要求16所述的方法，其中步骤(a)包括下列步骤：

(a1)混合缬沙坦和药学上可接受的添加剂以形成混合的物质；

(a2)将上述混合物质过筛以形成过筛的物质；

(a3)混合上述过筛的物质以形成混合的/过筛的物质；

(a4)压紧上述混合的/过筛的物质以形成压紧的物质；

(a5)研磨上述压紧的物质以形成研磨的物质；和

(a6)混合上述研磨的物质和氢氯噻嗪以形成缬沙坦颗粒。