[发明专利]一种脂溶性维生素的药物组合物

权利要求书

1.一种脂溶性维生素的药物组合物，其特征在于按1000支计是由以下组分制备而成的注射制剂：

包合剂适量，抗氧化剂适量，任选赋型剂适量；

注射用水    适量

用0.1mol/L氢氧化钠溶液调制剂pH为6.8-8.5；

所述的注射制剂为注射液，冻干粉针剂中的一种；

注射液全量加注射用水至10000ml，冻干粉针剂加注射用水至3000ml；

所述的包合剂为HP-β-CD，其用量按1000支计为80-100g；

所述的抗氧化剂为柠檬酸和盐酸半胱氨酸的组合物，其用量按1000支计为柠檬酸3-5g、盐酸半胱氨酸2-4g。

2.如权利要求1的一种脂溶性维生素的药物组合物，其特征在于按1000支计由以下组分制备而成的注射制剂：

用0.1mol/L氢氧化钠溶液调制剂pH为6.8-8.5；

制备注射液时加注射用水全量为至10000ml；

制备冻干粉针剂时，加入甘露醇300克，加注射用水全量至3000ml。

3.一种权利要求1或2所述的一种脂溶性维生素药物组合物的制备方法，其特征在于由以下步骤制备：

(1)按处方量取各种维生素分别溶于适量无水乙醇中待用；

(2)在充氮条件下，取适量注射用水，加热至85-95℃，保温15-20min，在充氮条件下自然冷却至40-50℃，将处方量柠檬酸、盐酸半胱氨酸依次溶入，在充氮和搅拌条件下，将处方量HP-β-CD溶入溶液中，制成HP-β-CD饱和溶液；

(3)分别取步骤(1)得到的维生素无水乙醇溶液和步骤(2)制成HP-β-CD饱和溶液适量，在充氮和搅拌条件下，将维生素无水乙醇溶液滴加到HP-β-CD饱和溶液中，滴加完毕后，继续搅拌15-20min，分别得到4种维生素的HP-β-CD包合溶液；

(4)在搅拌条件下，将步骤(3)得到的4种维生素的HP-β-CD包合溶液合并，在30-40℃下减压干燥包合溶液，得到4种维生素的HP-β-CD包合物；

(5)注射液的制备为：在充氮条件下，取处方量80％注射用水溶解步骤(4)得到包合物，将溶液经常规除热源后，经粗滤，调pH至6.8-8.5后，于无菌条件下再经0.45μm、0.22μm微孔滤膜连续无菌精滤，得到精滤液，加入剩余量注射用水至处方量；于无菌条件下，将精滤后的溶液灌装入无菌安瓿中，每支装量10ml，灭菌，即得。

冻干粉针剂的制备为：在充氮条件下，取处方量80％注射用水溶解步骤(4)得到包合物，并加入赋型剂溶解后，将溶液经常规除热源后，经粗滤，调pH至6.8-8.5后，于无菌条件下再经0.45μm、0.22μm微孔滤膜连续无菌精滤，得到精滤液，加入剩余量注射用水至处方量，于无菌条件下，将精滤后的溶液灌装入无菌西林瓶中，每支装量3ml，半压盖，常规冻干，真空压盖，检查合格，即得。