[发明专利]白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途

权利要求书

1.通式(I)所示化合物：

通式(I)

通式(I)中，X₁代表氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；X₂代表氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；Y代表氢、羟基、卤素、C1-C4烷基；Z代表位于苯甲酰核心苯环的4位和/或5位上的取代基，可相同或不同，各自为氢、卤素、氨基、C1-C6烷基酰胺基、C1-C6烷基取代胺基、三氟甲基或C1-C6羧烷基酰胺基；n＝2～4。

2.如权利要求1所述的通式(I)所示化合物，其特征在于，X₁代表氢、卤素、甲基或甲氧基；X₂代表氢或卤素C1-C4烷基；Y代表氢、羟基或卤素；Z代表位于羧酸苯环的4位和/或5位上的相同或不同的取代基，为氢、卤素、胺基、乙酰胺基、甲胺基、三氟甲基羧丙基酰胺基或羧丁基酰胺基。

3.如权利要求1所述的通式(I)所示化合物，其特征在于，该化合物是下列化合物PKUMDL_AAD_101至PKUMDL_AAD_124之一：

4.一种权利要求1所述通式(I)所示化合物的制备方法，取代苯甲酸与末端含取代苯基的2-4碳链的伯醇反应，制得取代苯甲酸烷基酯，或进一步对取代苯甲酸烷基酯进行氢化还原、甲基化和/或酰胺化反应，得到相应的化合物。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，用4位和/或5位硝基取代的苯甲酸与末端含取代苯基的2-4碳链的伯醇反应，先制得硝基取代的苯甲酸某酯，然后通过氢化还原反应得到含胺基的目标产物PKUMDL_AAD：

再对含胺基的PKUMDL_AAD进行甲基化和/或酰胺化，相应得到含甲胺基和/或酰胺基PKUMDL_AAD化合物。

6.权利要求1所述通式(I)所示化合物作为白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂的用途。

7.权利要求1所述通式(I)所示化合物及其药用盐在制备用于治疗、预防或抑制由白三烯A4水解酶与环氧合酶介导的病况的药物中的用途。

8.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述由白三烯A4水解酶与环氧合酶介导的病况是指炎症。