[发明专利]作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201280066059.X 申请日: 2012-12-21
公开(公告)号: CN104024239A 公开(公告)日: 2014-09-03
发明(设计)人: B·法贝尔;O·勒内 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D309/14 分类号: C07D309/14;C07C311/11;C07C311/13;C07D405/04;C07D241/08;C07D471/10;C07D487/10;C07D491/107;C07D207/12;C07D207/14;C07D211/46;C07D211/58;C0
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 隋晓平;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 rorc 调节剂 苄基 磺酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用的盐:

其中:

m为0-4;

n为0-2;

X1、X2、X3和X4中的一或二个为N,其它为CRa;或X1、X2、X3和X4中的三个为N,另一个为CRa;或每个X1、X2、X3和X4均为CRa

每个R1独立为:C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基、氰基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基或C1-6烷基磺酰基;

R2为:C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、杂环基、杂环基-C1-6烷基或C1-6烷基磺酰基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、杂环基和杂环基-C1-6烷基可以任选被R5取代一或多次;

R3a和R3b每个独立为氢或C1-6烷基;

R4a和R4b每个独立为氢或C1-6烷基;

每个R5独立为卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、氨基、C1-6烷基-氨基、二-C1-6烷基-氨基、氰基或氧代;

A为式(a)或(b)基团:

-NRdRe(b)或

Y为CRf或N;

Z为-O-、-S(O)r-、-CRgRh-或-NRi-;

Q为-CH2-、-C(O)-、-C(O)-NH-、-NH-(O)C-、-NRj-、-O-、-S-或-SO2-;

p为1或2;

q为1-3;

r为0-2;

每个Ra独立为氢、氰基、C1-5烷基、卤素、C1-6烷氧基或卤代-C1-6烷基;

或者Ra之一与R2以及它们所连接的原子一起可以形成5、6或7元环,其任选含有另一个选自O、N和S的杂原子;

Rb为氢、C1-6烷基或卤素;

Rc为氢、C1-6烷基、卤素、羟基或氧代;

或者Rb和Rc与它们所连接的原子一起可以形成4、5、6或7元环;

Rd为氢或C1-6烷基;

Re为:C1-6烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基-C1-6烷基,它们每一个可以任选被R5取代一或多次;

Rf为氢或C1-6烷基;

Rg为氢、C1-6烷基或卤素;

Rh为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、卤素、氨基羰基、C1-6烷基-氨基羰基、C1-6烷基-羰基氨基、二-C1-6烷基-氨基羰基、氨基磺酰基、C1-6烷基-氨基磺酰基、二-C1-6烷基-氨基磺酰基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基-磺酰基、C1-6烷基-磺酰基氨基、氨基、C1-6烷基-氨基、二-C1-6烷基-氨基或羟基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基每一个可以任选被R5取代一或多次;

或者Rg和Rh与它们所连接的原子一起可以形成4、5、6或7元环,其任选含有一个选自O、N或S的杂原子,其中N被氢或C1-6烷基取代,其中S可以被氧化为SO2

Ri为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基、C3-6环烷基-羰基、氨基磺酰基、C1-6烷基-氨基磺酰基、氰基、杂环基、杂环基-羰基或二-C1-6烷基-氨基磺酰基;其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基及其杂环基部分每一个可以任选被R5取代一或多次;

或者Ri和Rc与它们所连接的原子一起可以形成4、5、6或7元环,其任选含有一个选自O、N或S的杂原子,其中N被氢或C1-6烷基取代,其中S可以被氧化为SO2;其任选含有一个选自O、N或S的杂原子,其中N被氢或C1-6烷基取代,其中S可以被氧化为SO2;并且

Rj为氢或C1-6烷基;

前提是当Q为杂原子时,则Y为CRf

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