[发明专利]作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物有效
| 申请号: | 201280066059.X | 申请日: | 2012-12-21 |
| 公开(公告)号: | CN104024239A | 公开(公告)日: | 2014-09-03 |
| 发明(设计)人: | B·法贝尔;O·勒内 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D309/14 | 分类号: | C07D309/14;C07C311/11;C07C311/13;C07D405/04;C07D241/08;C07D471/10;C07D487/10;C07D491/107;C07D207/12;C07D207/14;C07D211/46;C07D211/58;C0 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 rorc 调节剂 苄基 磺酰胺 衍生物 | ||
1.式I化合物或其可药用的盐:
其中:
m为0-4;
n为0-2;
X1、X2、X3和X4中的一或二个为N,其它为CRa;或X1、X2、X3和X4中的三个为N,另一个为CRa;或每个X1、X2、X3和X4均为CRa;
每个R1独立为:C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基、氰基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基或C1-6烷基磺酰基;
R2为:C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、杂环基、杂环基-C1-6烷基或C1-6烷基磺酰基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、杂环基和杂环基-C1-6烷基可以任选被R5取代一或多次;
R3a和R3b每个独立为氢或C1-6烷基;
R4a和R4b每个独立为氢或C1-6烷基;
每个R5独立为卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、氨基、C1-6烷基-氨基、二-C1-6烷基-氨基、氰基或氧代;
A为式(a)或(b)基团:
-NRdRe(b)或
Y为CRf或N;
Z为-O-、-S(O)r-、-CRgRh-或-NRi-;
Q为-CH2-、-C(O)-、-C(O)-NH-、-NH-(O)C-、-NRj-、-O-、-S-或-SO2-;
p为1或2;
q为1-3;
r为0-2;
每个Ra独立为氢、氰基、C1-5烷基、卤素、C1-6烷氧基或卤代-C1-6烷基;
或者Ra之一与R2以及它们所连接的原子一起可以形成5、6或7元环,其任选含有另一个选自O、N和S的杂原子;
Rb为氢、C1-6烷基或卤素;
Rc为氢、C1-6烷基、卤素、羟基或氧代;
或者Rb和Rc与它们所连接的原子一起可以形成4、5、6或7元环;
Rd为氢或C1-6烷基;
Re为:C1-6烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基-C1-6烷基,它们每一个可以任选被R5取代一或多次;
Rf为氢或C1-6烷基;
Rg为氢、C1-6烷基或卤素;
Rh为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、卤素、氨基羰基、C1-6烷基-氨基羰基、C1-6烷基-羰基氨基、二-C1-6烷基-氨基羰基、氨基磺酰基、C1-6烷基-氨基磺酰基、二-C1-6烷基-氨基磺酰基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基-磺酰基、C1-6烷基-磺酰基氨基、氨基、C1-6烷基-氨基、二-C1-6烷基-氨基或羟基,其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基每一个可以任选被R5取代一或多次;
或者Rg和Rh与它们所连接的原子一起可以形成4、5、6或7元环,其任选含有一个选自O、N或S的杂原子,其中N被氢或C1-6烷基取代,其中S可以被氧化为SO2;
Ri为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基、C3-6环烷基-羰基、氨基磺酰基、C1-6烷基-氨基磺酰基、氰基、杂环基、杂环基-羰基或二-C1-6烷基-氨基磺酰基;其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基及其杂环基部分每一个可以任选被R5取代一或多次;
或者Ri和Rc与它们所连接的原子一起可以形成4、5、6或7元环,其任选含有一个选自O、N或S的杂原子,其中N被氢或C1-6烷基取代,其中S可以被氧化为SO2;其任选含有一个选自O、N或S的杂原子,其中N被氢或C1-6烷基取代,其中S可以被氧化为SO2;并且
Rj为氢或C1-6烷基;
前提是当Q为杂原子时,则Y为CRf。
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