[发明专利]杂环化合物、含有所述化合物的药物及其用途和其制备方法有效

专利信息
申请号: 201280065806.8 申请日: 2012-10-29
公开(公告)号: CN104024244A 公开(公告)日: 2014-09-03
发明(设计)人: A.赫克尔;S.弗拉蒂尼;D.哈姆普里克特;J.克雷 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D401/12;A61K31/497;A61P11/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘国军
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 有所 化合物 药物 及其 用途 制备 方法
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物及其药用酸加成盐

其中

A表示化学键或选自O、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2-O-、-CH2-NRA1-和-NRA1-,

其中RA1表示氢或C1-6-烷基,

B表示-CH2-或-CH2CH2-,或

前提是A不为O或-NRA1时,B表示化学键

D、E相互独立地表示化学键或-CH2-,

F表示任选取代的芳基,或任选取代的杂芳基,

G表示式(g.1)、(g.2)或(g.3)基团

其中

R1选自氢、C1-6-烷基、任选取代的5-到7-元杂环基-CO-、任选取代的5-到7-元杂环基-NH-CO-、R1.1-SO2-、R1.2-C2-4-烷基-NH-CO-、H3C-NH-CO-、R1.2.4-O-CO-CH2-NH-CO-、R1.2-C2-4-烷基-N(C1-4-烷基)-CO-、H3C-N(C1-4-烷基)-CO-、R1.2.4-O-CO-CH2-N(C1-4-烷基)-CO-、R1.3-C1-6-烷基-CO-、R1.4-C2-6-烷基-、任选取代的苯基-CH2-、R1.4.3-O-CO-CH2-、HO-CO-CH2-和HOSO2-CH2-、R1.5-C1-6-烷基-CO-和R1.6-C(NH)-,

其中R1.1选自C1-4-烷基-、H2NC(NH)NH–C1-6-烷基-、R1.2.1R1.2.2N-C1-4-烷基-、R1.2.1R1.2.2R1.2.3N+-C1-4-烷基、HOCO-C1-4-烷基-和C1-3-烷基-OCO-C1-4-烷基-,

R1.2选自氢、H2NC(NH)NH-、R1.2.1R1.2.2N-、R1.2.1R1.2.2R1.2.3N+-、R1.2.3-HN-C(NR1.2.3)-NH-、R1.2.4-O-CO-、R1.2.5-O-CO-NH-和HO-CO-、HOSO2-,

其中R1.2.1表示氢或C1-6-烷基,

R1.2.2表示氢或C1-6-烷基,或

R1.2.1和R1.2.2一起形成含一个N原子的4-到7-元杂环,

R1.2.3表示氢或C1-6-烷基,

R1.2.4表示氢或C1-6-烷基,

R1.2.5表示氢或C1-6-烷基,

R1.3选自氢、C1-6-烷基、C1-6-烷基-O-、任选取代的苯基、R1.3.1R1.3.2N-、R1.2.1R1.2.2R1.2.3N+-、R1.2.3-HN-C(NR1.2.3)-NH-、H2NC(NH)NH-、R1.2.4-O-CO-、HO-CO-和HOSO2-,

其中R1.3.1表示氢或C1-6-烷基,

R1.3.2表示氢或C1-6-烷基,或

R1.3.1和R1.3.2一起形成含有一个N原子的4到7元杂环,

R1.4选自氢、R1.4.1R1.4.2N-、R1.4.1R1.4.2R1.4.3N+-、H2N-C(NH)-NH-、R1.4.3-HN-C(NR1.4.4)-NH-、任选取代的苯基、R1.4.3-O-CO-、R1.4.4-O-CO-NH-、HO-CO-和HOSO2-,

其中

R1.4.1表示氢或C1-6-烷基,

R1.4.2表示氢或C1-6-烷基,

R1.4.3表示氢或C1-6-烷基,

R1.4.4表示氢或C1-6-烷基,

R1.5选自氢、C1-6-烷基-O-、R1.5.1R1.5.2N-、R1.5.1R1.5.2R1.5.3N+-、H2N-C(NH)-NH-、任选取代的苯基、R1.5.3-O-CO-、R1.5.4-O-CO-NH-、HO-CO-和HOSO2-,

其中

R1.5.1表示氢或C1-6-烷基,

R1.5.2表示氢或C1-6-烷基,

R1.5.3表示氢或C1-6-烷基,

R1.5.4表示氢或C1-6-烷基,

R1.6表示R1.6.1R1.6.2N-,

其中R1.6.1表示氢或C1-6-烷基;

R1.6.2表示氢或C1-6-烷基;

R1b选自C1-4-烷基、R1.4-C2-6-烷基-、任选取代的苯基-CH2-、R1.4.3-O-CO-CH2-和HO-CO-CH2-

R1s表示C1-6-烷基,

X-表示形成药用盐的任意阴离子,

L表示形成式(IC)化合物的桥连基团-CO-NH-C2-6-烷基-NH-CO-、-COC1-6-烷基-CO-、-C2-6-烷基-,

由此通过L连接的式(IC)的分子实体可以相同或不同

R5表示Cl或Br。

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