[发明专利]杂环化合物、含有所述化合物的药物及其用途和其制备方法有效
| 申请号: | 201280065806.8 | 申请日: | 2012-10-29 |
| 公开(公告)号: | CN104024244A | 公开(公告)日: | 2014-09-03 |
| 发明(设计)人: | A.赫克尔;S.弗拉蒂尼;D.哈姆普里克特;J.克雷 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/12;A61K31/497;A61P11/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘国军 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂环化合物 有所 化合物 药物 及其 用途 制备 方法 | ||
1.式(I)的化合物及其药用酸加成盐
其中
A表示化学键或选自O、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2-O-、-CH2-NRA1-和-NRA1-,
其中RA1表示氢或C1-6-烷基,
B表示-CH2-或-CH2CH2-,或
前提是A不为O或-NRA1时,B表示化学键
D、E相互独立地表示化学键或-CH2-,
F表示任选取代的芳基,或任选取代的杂芳基,
G表示式(g.1)、(g.2)或(g.3)基团
其中
R1选自氢、C1-6-烷基、任选取代的5-到7-元杂环基-CO-、任选取代的5-到7-元杂环基-NH-CO-、R1.1-SO2-、R1.2-C2-4-烷基-NH-CO-、H3C-NH-CO-、R1.2.4-O-CO-CH2-NH-CO-、R1.2-C2-4-烷基-N(C1-4-烷基)-CO-、H3C-N(C1-4-烷基)-CO-、R1.2.4-O-CO-CH2-N(C1-4-烷基)-CO-、R1.3-C1-6-烷基-CO-、R1.4-C2-6-烷基-、任选取代的苯基-CH2-、R1.4.3-O-CO-CH2-、HO-CO-CH2-和HOSO2-CH2-、R1.5-C1-6-烷基-CO-和R1.6-C(NH)-,
其中R1.1选自C1-4-烷基-、H2NC(NH)NH–C1-6-烷基-、R1.2.1R1.2.2N-C1-4-烷基-、R1.2.1R1.2.2R1.2.3N+-C1-4-烷基、HOCO-C1-4-烷基-和C1-3-烷基-OCO-C1-4-烷基-,
R1.2选自氢、H2NC(NH)NH-、R1.2.1R1.2.2N-、R1.2.1R1.2.2R1.2.3N+-、R1.2.3-HN-C(NR1.2.3)-NH-、R1.2.4-O-CO-、R1.2.5-O-CO-NH-和HO-CO-、HOSO2-,
其中R1.2.1表示氢或C1-6-烷基,
R1.2.2表示氢或C1-6-烷基,或
R1.2.1和R1.2.2一起形成含一个N原子的4-到7-元杂环,
R1.2.3表示氢或C1-6-烷基,
R1.2.4表示氢或C1-6-烷基,
R1.2.5表示氢或C1-6-烷基,
R1.3选自氢、C1-6-烷基、C1-6-烷基-O-、任选取代的苯基、R1.3.1R1.3.2N-、R1.2.1R1.2.2R1.2.3N+-、R1.2.3-HN-C(NR1.2.3)-NH-、H2NC(NH)NH-、R1.2.4-O-CO-、HO-CO-和HOSO2-,
其中R1.3.1表示氢或C1-6-烷基,
R1.3.2表示氢或C1-6-烷基,或
R1.3.1和R1.3.2一起形成含有一个N原子的4到7元杂环,
R1.4选自氢、R1.4.1R1.4.2N-、R1.4.1R1.4.2R1.4.3N+-、H2N-C(NH)-NH-、R1.4.3-HN-C(NR1.4.4)-NH-、任选取代的苯基、R1.4.3-O-CO-、R1.4.4-O-CO-NH-、HO-CO-和HOSO2-,
其中
R1.4.1表示氢或C1-6-烷基,
R1.4.2表示氢或C1-6-烷基,
R1.4.3表示氢或C1-6-烷基,
R1.4.4表示氢或C1-6-烷基,
R1.5选自氢、C1-6-烷基-O-、R1.5.1R1.5.2N-、R1.5.1R1.5.2R1.5.3N+-、H2N-C(NH)-NH-、任选取代的苯基、R1.5.3-O-CO-、R1.5.4-O-CO-NH-、HO-CO-和HOSO2-,
其中
R1.5.1表示氢或C1-6-烷基,
R1.5.2表示氢或C1-6-烷基,
R1.5.3表示氢或C1-6-烷基,
R1.5.4表示氢或C1-6-烷基,
R1.6表示R1.6.1R1.6.2N-,
其中R1.6.1表示氢或C1-6-烷基;
R1.6.2表示氢或C1-6-烷基;
R1b选自C1-4-烷基、R1.4-C2-6-烷基-、任选取代的苯基-CH2-、R1.4.3-O-CO-CH2-和HO-CO-CH2-
R1s表示C1-6-烷基,
X-表示形成药用盐的任意阴离子,
L表示形成式(IC)化合物的桥连基团-CO-NH-C2-6-烷基-NH-CO-、-COC1-6-烷基-CO-、-C2-6-烷基-,
由此通过L连接的式(IC)的分子实体可以相同或不同
R5表示Cl或Br。
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